Temozolomide претставува липофилен алкилирачки агенс од класата на имидазолтетразини кој е стабилен во средина со кисела рН-вредност, кој лесно ја минува крвно-мозочната бариера со цел да делува на ниво на тумори на CNS. По перорална апсорпција, temozolomide претрпува низа не-ензимски реакции при кои истиот се конвертира во својот активен облик кој е одговорен за манифестација на терапевтското дејство. Метил диазониум катјонот е високо-реактивен и истиот врши метилација на DNA-молекулот на позиција N7 од структурата на гванинот, N3-позицијата од структурата на аденинот и О6-позицијата од структурата на гванинот. Првите две алкилации на молекулот на DNA може лесно да се "поправат", меѓутоа за репарација на О6-метилацијата, потребно е да се активира леталниот ензим метилгванин-DNA-метилтрансфераза, кој ја отстранува метил-групата од структурата на гванинот. Во спротивно, репарацијата на О6-метилацијата ја врши тиминот, преку механизам на активација на DNA mismatch repair патеката, што резултира со парадоксално отстранување на тиминска резидуа и тоа води до апоптоза на засегнатата клетка.
Храната ја намалува биорасположливоста на temozolomide.
Тemozolomide покажува негативен ефект врз машката и женската репродуктивност.
Во случај на предозирање, се препорачува примена на симптоматски и супортивен третман.
Поради можност од појава на замор и сомноленција, се препорачува претпазливост при возење или управување со машини.
Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.