Третман на хронична хиперурикемија во случаи кадешто веќе настанало создавање на депозити на урати (вклучително историја или присуство на тофус или гихт-артритис)
Превенција и третман на хиперурикемија кај возрасни пациенти подложени на хемотерапија за хематолошки малигноми при среден до висок ризик од туморолизирачки синдром (TLS)
Процесот на синтеза на урична киселина од пурин протекува на следниот начин: хипоксантин → ксантин → урична киселина; овие трансформации се катализирани од страна на ксантин оксидазата. Febuxostat е непурински 2-арилтиазол дериват кој го постигнува својот терапевтски ефект на намалување на нивото на урична киселина преку механизам на селективно инхибирање на оксидираниот и редуцираниот облик на ксантин оксидазата – ензим кој ја катализира конверзијата на пуринот во урична киселина, како резултат на што доаѓа до намалување на серумските нивоа на уричната киселина.
Febuxostat се зема орално, со или без храна.
ГИХТ
- Препорачаната орална доза на febuxostat изнесува 80mg, еднаш дневно, без оглед на внесувањето на храната;
- Доколку серумската концентрација на мочната киселина е > 6mg/dL (357µmol/L) по 2-4 недели, треба да се земе предвид употребата на febuxostat 120mg, еднаш дневно. Febuxostat делува доста брзо, со што се овозможува ретестирање на серумската концентрација на мочната киселина две недели од почетокот на земањето на лекот. Целта на терапијата е да се намали и да се одржува серумската концентрација на мочната киселина под 6mg/dL (357µmol/L);
- Се препорачува профилакса на влошувањето на гихтот во период од најмалку 6 месеци.
Туморолизирачки синдром (TLS)
- Препорачаната орална доза на febuxostat е 120mg, еднаш дневно, без оглед на храната;
- Febuxostat треба да се започне два дена пред почетокот на цитотоксичната терапија и да продолжи најмалку 7 дена; сепак, третманот може да продолжи до 9 дена според времетраењето на хемотерапијата според клиничка проценка.
Посебни популацииПовозрасни пациенти
- Не е потребно прилагодување на дозата.
Пациенти со ренално оштетување
- Ефикасноста и безбедноста од употребата на febuxostat не е целосно евалуирана кај пациенти со тешко нарушување на реналната функција (креатинин клиренс < 30mL/min);
- Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со благо или умерено оштетување на реналната функција.
Пациенти со хепатално оштетување
- Ефикасноста и безбедноста од употребата на febuxostat не е испитувана кај пациенти со тешко со тешко нарушување на хепаталната функција (Child-Pugh резултат – класа С);
- ГИХТ: Препорачаната доза кај пациенти со лесна хепатална инсуфициенција е 80mg; ограничени информации се достапни кај пациенти со умерено хепатално оштетување;
- Туморолизирачки синдром: не е потребно прилагодување на дозата кај пациентите врз основа на хепаталната функција.
Меркаптопурин / азатиоприн
- Земајќи го предвид механизмот на дејство на febuxostat – имено, инхибиција на ксантин оксидазата, не се препорачува негова истовремена употреба со меркаптопурин и/или азатиоприн, бидејќи може да доведе до покачување на плазматските концентрации на овие лекови, а тоа може да резултира со манифестација на токсични ефекти.
Цитотоксични агенси, хемотерапија, моноклонални антитела
Розиглитазон / CYP2C8-супстрати
- Не е потребно прилагодување на дозата.
Теофилин
- Интеракцијата е дозно-зависна, односно, не се јавува кога febuxostat се администрира во дози од 80mg, но нема достапни податоци за интеракција помеѓу овие лекови кога febuxostat се администрира во дози од 120mg.
Напроксен и други инхибитори на глукуронидација
Индуктори на глукуронидација
- Силните индуктори на UGT-ензимите може да доведат до зголемување на метаболизмот и последователно намалување на ефикасноста на febuxostat; се препорачува следење на серумските нивоа на мочната киселина 1-2 недели од започнувањето на третманот со силен индуктор на глукуронидација. Прекинот на третманот со индукторот на глукуронидација може да доведе до зголемување на серумските нивоа на febuxostat.
Колхицин / индометацин / хидрохлортиазид / варфарин
- Не е потребно прилагодување на дозата.
Десипрамин / CYP2D6-супстрати
- Не е потребно прилагодување на дозата.
Антациди (магнезиум или алуминиум хидроксид)
- Истовремената употреба на магнезиум хидроксид и алуминиум хидроксид ја одложува апсорпцијата на febuxostat за околу 1 час и предизвикува намалување на неговата максимална плазматска концентрација, но не предизвикува значителна промена на вредноста за AUC, поради што не е потребно прилагодување на дозата.
Ефектот на febuxostat врз репродуктивноста кај луѓето е непознат.
Пациентите со предозираност се третираат со симптоматска и супортивна терапија.
Со оглед на тоа што е забележана појава на сонливост, вртоглавица, парестезија и заматен вид, потребна е претпазливост при управување со моторно возило и машина или пред учество во опасни активности.
Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.
