Лек: Меаксин

  • ATC код:L01XX28
  • Компанија:КРКА - ФАРМА дооел
  • Доза:400mg филм-обложени таблети
Новодијагностицирана хронична миелоидна леукемија со позитивен Филаделфија-хромозом
Новодијагностицирана акутна миелоидна лимфобластна леукемија со позитивен Филаделфија-хромозом
Релапсна или рефракторна акутна лимфобластна леукемија со позитивен Филаделфија-хромозом
Миелодиспластични / миелопролиферативни заболувања
Хипереозинофилен синдром во напредна фаза
Хронична еозинофилна леукемија
Пациенти со Kit (CD117) позитивни иноперабилни и/или метастатски малигни гастроинтестинални стромални тумори
  • Применливо и како адјувантна терапија кај возрасни пациенти кои имаат сигнификантен ризик за релапс по хируршко отстранување на Kit (CD117)-позитивен метастатски малиген гастроинтестинален стромален тумор.
Иноперабилен дерматофибросарком протуберанс

Imatinib претставува инхибитор на протеин-тирозин киназата кој врши инхибиција на BCR-ABL тирозин-киназата која се добива како последица на абнормалности на т.н. Филаделфија-хромозом кај пациенти со хронична миелоидна леукемија; механизмот на дејство подразбира врзување на imatinib за АТР-џебот на активното место на ензимот, со што превенира фосфорилација на таргет-протеините.

Хронична миелоидна леукемија
  • Препорачана доза на imatinib кај возрасни пациенти во хронична фаза на хронична миелоидна леукемија e 400mg дневно;
  • Препорачана доза на imatinib кај возрасни пациенти во акцелерирана фаза на хронична миелоидна леукемија е 600mg дневно; 
  • Препорачана доза на imatinib кај возрасни пациенти во бластна криза е 600mg дневно.
Посебни популации
Постари пациенти
  • Не е потребно прилагодување на дозата. 
Педијатриска популација
Хронична миелоидна леукемија
  • Препорачана доза на imatinib кај педијатриски пациенти во хронична или напредна фаза на хронична миелоидна леукемија е 340 mg/m2 дневно, администрирана како поединечна доза или поделена во две дози, администрирани наутро и навечер; 
  • Во отсуство на тешка неутропенија или тромбоцитопенија, дозата може да се зголеми до 570 mg/m2 дневно.
Пациенти со ренално оштетување
  • Препорачана максимална доза на imatinib кај пациенти со ренално оштетување е 400mg дневно.
Пациенти со хепатално оштетување
  • Препорачана максимална доза на imatinib кај пациенти со хепатално оштетување е 400mg дневно.
Акутна лимфобластна леукемија со позитивен Филаделфија-хромозом
  • Препорачана доза на imatinib e 600mg дневно.
Миелодиспластични / миелопролиферативни заболувања
  • Препорачана доза на imatinib e 400mg дневно.
Хипереозинофилен синдром во напредна фаза и хронична еозинофилна леукемија
  • Препорачана доза на Imatinib e 100mg дневно. 
Гастроинтестинални стромални тумори
  • Препорачана доза на Imatinib e 400mg дневно.
Иноперабилен дерматофибросарком протуберанс
  • Препорачана доза на imatinib e 800mg дневно.
  • Хиперсензитивност кон imatinib
  • Педијатриски пациенти под 2-годишна возраст (за третман на хронична миелоидна леукемија).
Инхибитори на CYP450 3A4
  • Истовремената употреба на imatinib со инхибитори на CYP450 3A4 како индинавир, лопинавир / ритонавир, ритонавир, сакинавир, телапревир, нелфинавир, боцепревир, азолни антифунгални лекови (кетоконазол, итраконазол, вориконазол, посаконазол) и некои макролиди (еритромицин, кларитромици, телитромицин) може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на imatinib.
Индуктори на CYP450 3A4
  • Истовремената употреба на imatinib со индуктори на CYP450 3A4 како дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, фосфенитоин, примидон или кантарион може да резултира со намалување на плазматската концентрација на imatinib.
Супстрати на CYP450 3А4
  • Истовремената употреба на imatinib со супстрати на CYP450 3A4 како циклоспорин, пимозид, такролимус, сиролимус, ерготамин, диерготамин, фентанил, алфентанил, терфенадин, бортезомиб, доцетаксел, хинидин, симвастатин, триазолбензодиазепини и некои дихидропиридински блокатори на калциумови канали, може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на супстратите на CYP450 3A4. 
Варфарин
  • Истовремената употреба на imatinib со варфарин може да резултира со пролонгирање на протромбинското време и да го зголеми ризикот од хеморагија.
Метопролол
  • Истовремената употреба на imatinib со метопролол може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на метопролол.
Левотироксин
  • Истовремената употреба на imatinib со левотироксин може да резултира со намалување на плазматската концентрација на левотироксин.
Сок од грејпфрут
  • Истовремената употреба на imatinib со сок од грејпфрут може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на imatinib.
Бременост
  • Не се препорачува употреба на imatinib за време на бременост. 
Доење
  • Не се препорачува доење за време на спроведување на терапија со imatinib.

Imatinib може да има негативно влијание врз машката и женската репродуктивност.

Многу чести
  • Неутропенија, тромбоцитопенија, анемија, главоболка, наузеа, дијареа, вомитус, диспепсија, абдоминална болка, периорбитален едем, дерматитис, егзема, осип, мускулни спазми, артралгија, мијалгија, болка во коските, ретенција на течности и едеми, замор, обезност.
Чести
  • Намалена телесна тежина, астенија, пирексија, морници, вкочанетост, едеми на зглобовите, пруритус, фацијален едем, сува кожа, еритем, алопеција, фотосензитивни реакции, ноќно потење, покачени серумски нивоа на хепаталните ензими, флатуленција, абдоминална дистензија, гастроезофагеален рефлукс, констипација, сува уста, гастритис, диспнеа, епистакса, кашлица, црвенило хеморагија, едем на очните капаци, хиперлакримација, конјунктивална хеморагија, конјунктивитис, суви очи, заматен вид, зашеметеност, парестезија, хипоестезија, дисгеузија, инсомнија, анорексија, панцитопенија, фебрилна неутропенија.
Помалку чести
  • Херпес зостер, херпес симплекс, назофарингитис, пневмонија, синуситис, целулитис, инфекции на горен респираторен тракт, грип, инфекции на уринарен тракт, сепса, гастроентеритис, тромбоцитемија, лимфопенија, миелосупресија, еозинофилија, лимфаденопатија, хипокалиемија, зголемен апетит, хипофосфатемија, намален апетит, дехидратација, гихт, хиперурикемија, хиперкалциемија, хипергликемија, хипонатриемија, депресија, намалено либидо, анксиозност, мигрена, сомноленција, синкопа, периферна невропатија, нарушена меморија, ишијас, синдром на немирни нозе, тремор, церебрална хеморагија, окуларна иритација, окуларна болка, орбитален едем, склерална хеморагија, ретинална хеморагија, блефаритис, макуларен едем, вртиго, тинитус, губење на слухот, палпитации, тахикардија, пулмонален едем, конгестивна срцева инсуфициенција, хипертензија, хематом, субдурален хематом, периферно студенило, хипотензија, Raynaud's феномен, плеврална ефузија, фаринголарингеална болка, фарингитис, стоматитис, улцерации во устата, гастроинтестинална хеморагија, подригнување, мелена, езофагитис, асцитис, гастричен улкус, хематемеза, хелитис, дисфагија, панкреатитис, хипербилирубинемија, хепатитис, иктерус, пустулозен осип, контузија, зголемено потење, уртикарија, екхимоза, зголемена склоност кон модринки, хипотрихоза, кожна хиперпигментација, ексфолијативен дерматитис,онихокласис, фоликулитис, петехии, псоријаза, пурпура, кожна хиперпигментација, булозни ерупции, паникулитис, вкочанетост на зглобовите и мускулите, ренална болка, хематурија, акутна ренална инсуфициенција, зголемена фреквенција на уринирање, гинекомастија, еректилна дисфункција, менорагија, нередовни менструации, сексуална дисфункција, болка во брадавиците, зголемување на градите, скротален едем, болка во градите, малаксаност, покачени серумски нивоа на креатинин и на креатин фосфокиназа, покачени серумски нивоа на алкална фосфатаза и лактат дехидрогеназа.
Ретки
  • Покачени серумски нивоа на амилаза, хеморагичен корпус лутеум / хеморагична оваријална циста, мускулна слабост, артритис, рабдомиолиза / миопатија, акутна фебрилна неутрофилна дерматоза, обезбојување на ноктите, ангионевротичен едем, везикуларен осип, еритема мултиформе, леукоцитокластичен васкулитис, акутна генерализирана егзантематозна пустулоза, Stevens-Johnson-ов синдром, хепатална инсуфициенција, хепатална некроза, колитис, илеус, инфламаторно интестинално заболување, плеврална болка, пулмонарна фиброза, пулмонарна хипертензија, пулмонарна хеморагија, аритмија, атријална фибрилација, кардијален арест, миокарден инфаркт, ангина пекторис, перикардна ефузија, катаракта, глауком, папилоедем, зголемен интракранијален притисок, конвулзии, оптички невритис, конфузија, хиперкалиемија, хипомагнезиемија, хемолитичка анемија, тромботска микроангиопатија, синдром на туморска лиза, фунгални инфекции.
Многу ретки

/

Непознато
  • Хронична ренална инсуфициенција, аваскуларна некроза, некроза на колкот, ретардација на растот кај деца, синдром на палмарно-плантарна еритродизестезија, лихеноидна кератоза, лихен планус, токсична епидермална некролиза, реакција на лекот со еозинофилија и системски симптоми, псевдопорфирија, олеус, интестинална опструкција, гастроинтестинална перфорација, дивертикулитис, гастрична антрална васкуларна ектазија, акутна респираторна инсуфициенција, интерстицијална пулмонарна болест, тромбоемболизам, перикардитис, кардијална тампонада, хеморагија на стаклестото тело на окото, церебрален едем, анафилактичен шок, туморска хеморагија, туморска некроза, реактивација на хепатитис В.
Симптоми
  • Наузеа, вомитус, замор, дијареа, осип, еритем, едем, мускулни спазми, тромбоцитопенија, панцитопенија, абдоминална болка, главоболка, намален апетит, астенија, мијалгија, артралгија, хипербилирубинемија, гастроинтестинална болка, покачени серумски нивоа на креатин фосфокиназа, фацијален едем, неутропенија, хипертрансаминазиемија.
Третман
  • Симптоматски и супортивен третман.

Пради можност од појава на зашеметеност, заматен вид или сомноленција, се препорачува претпазливост при возење или управување со машини.

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.

ATC код:L01XX28
Генерично име:imatinib
Латинично име:Imatinib film-coated tablets
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:400mg филм-обложени таблети
Производител:КРКА - ФАРМА дооел
Носител на одобрение:TAD Pharma GmbH , Куксхавен, Германија, KRKA d.d. (Лочна), Ново Место, Словенија, KRKA - FARMA d.o.o., Јастребарско, Хрватска