Лек: Рисполепт Конста

  • ATC код:N05AX08
  • Компанија:ФАРМИКС дооел
  • Доза:25 mg прашок и вехикулум за суспензија за инјектирање со продолжено ослободување
Одржување на пациенти со шизофренија стабилизирани со орални антипсихотици

Risperidone е селективен моноаминергичен антагонист со висок афинитет кон  серотонинергичните 5-НТ2 во мозокот, кој врши супресија на симптомите на шизофренија. Врзувањето на risperidone за серотонинергичните рецептори ја подобрува клиничката слика на шизофренијата, но го зголемува ризикот од појава на екстрапирамидални несакани ефекти бидејќи на тој начин се зголемува ослободувањето на допамин од страна на фронталниот кортекс. Од друга страна,  малиот афинитет на risperidone за врзување со D2-допаминергичните рецептори и неговата брза дисоцијација од компексот со овие рецептори ја намалува можноста од појава на екстрапирамидални несакани ефекти. 

Препорачана почетна доза на risperidone е 25mg, администрирана интрамускулно, во облик на длабока интрамускулна делтоидна или глутеална инјекција. 

Посебни популации
Постари пациенти
  • Не е потребно прилагодување на дозата. 
Пациенти со ренално оштетување
  • Доколку пациентите со ренално оштетување добро ја поднесуваат оралната администрација на risperidone, може да се пристапи и кон парентерална администрација на 25mg risperidone, администриран во облик на интрамускулна инјекција. 
Пациенти со хепатално оштетување
  • Доколку пациентите со хепатално оштетување добро ја поднесуваат оралната администрација на risperidone, може да се пристапи и кон парентерална администрација на 25mg risperidone, администриран во облик на интрамускулна инјекција. 
Педијатриска популација
  • Нема податоци. 
  • Хиперсензитивност кон risperidone.
Фармакодинамски интеракции
Лекови кои го пролонгираат QT-интервалот
  • Истовремената употреба на risperidone со лекови од групата на антиаритмици (кинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклични антидепресиви (амитриптилин), тетрациклични антидепресиви (мапротилин), некои антихистаминици, други антипсихотици, некои лекови против маларија (хинин и мефлокин), како и лекови што  предизвикуваат електролитен дисбаланс (хипокалиемија, хипомагнезиемија) може да резултира со пролонгирање на QT-интервалот. 
Лекови со централно дејство и алкохол
  • Истовремената употреба на risperidone со алкохол или лекови со централно дејство може да резултира со седација.
Леводопа и допаминергични агонисти
  • Истовремената употреба на risperidone со леводопа или допаминергични агонисти може да резултира со инхибиција на терапевтското дејство на леводопа или гопаминергичните агонисти.
Антихипертензиви
  • Истовремената употреба на risperidone со антихипертензиви може да резултира со потенцирање на антихипертензивниот ефект на овие лекови. 
Психостимуланси
  • Истовремената употреба на risperidone со психостимуланси како метилфенидат може да резултира со манифестација на екстрапирамидални несакани ефекти. 
Палиперидон
  • Истовремената употреба на risperidone со палиперидон може да резултира со адитивна експозиција на активната антипсихотичка фракција. 
Фармакокинетски интеракции
Силни инхибитори на CYP450 2D6
  • Истовремената употреба на risperidone со силни инхибитори на CYP450 2D6 може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на risperidone.
Индуктори на СУР450 ЗА4 и/или P-гликопротеин
  • Истовремената употреба на risperidone со индуктори на CYP450 3A4 и/или Р-гликопротеин може да резултира со намалување на плазматските концентрации на risperidone. 
Влијание на други лекови врз фармакокинетиката на risperidone
Рифампици
  • Истовремената употреба на risperidone со рифампицин може да резултира со намалување на плазматската концентрација на risperidone.
Антиепилептици
  • Истовремената употреба на risperidone со антиепилептици како карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или топирамат може да резултира со намалување на плазматската концентрација на risperidone.
Антифунгални лекови
  • Истовремената употреба на risperidone со антифунгални агенси како итраконазол и кетоконазол може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на risperidone. 
Антипсихотици
  • Истовремената употреба на risperidone со фенотиазини може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на risperidone.
Антивирусни лекови
  • Истовремената употреба на risperidone со антивирусни лекови како ритонавир може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на risperidone.
β-блокатори
  • Истовремената употреба на risperidonе со β-блокатори може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на risperidone.
Блокатори на калциумови канали
  • Истовремената употреба на risperidonе со блокатори на калциумовите канали како верапамил може да резултира со зголемување на плазматските концентрации на risperidone. 
Гастроинтетстинални лекови
  • Истовремената употреба на risperidonе со Н2-рецепторни антагонисти како циметидин или ранитидин може да резултира со зголемување на биорасположливоста на risperidone.
Селективни инхибитори на серотонинското ре-преземање (SSRIs) и трициклични антидепресиви
  • Истовремената употреба на risperidonе со селективни инхибитори на серотонинското-репреземање (SSRIs), како флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин или трициклични антидепресиви може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на risperidone. 

Нема податоци. 

Бременост
  • Не се препорачува употреба на risperidone за време на бременост. 
Доење
  • Не се препорачува доење за време на спроведување на терапија со risperidone.

Risperidone може да ја инхибира репродуктивната функција кај мажите и кај жените. 

Многу чести
  • Инсомнија, седација, сомноленција, паркинсонизам, главоболка, инфекции на горни респираторни патишта.
Чести
  • Пневмонија, бронхитис, синузитис, инфекции на уринарен тракт, грип, анемија, хиперпролактинемија, обезност, зголемен/намален апетит, нарушен сон, агитација, анксиозност, депресија, акатизија, дистонија, замаеност, дискинезија, тремор, заматен вид, тахикардија, хипертензија, диспнеа, фаринго-ларингеална болка, кашлица, епитакса, назална конгестија, абдоминална болка, абдоминална нелагодност, вомитус, мачнина, опстипација, дијареа, диспепсија, сува уста, забоболка, осип, мускулни спазми, мускулоскелетна болка, болка во грбот, артралгија, уринарна инконтиненција, едем, хиперпирексија, ангина пекторис, астенија, замор, болка, падови.
Помалку чести
  • Инфекции на респираторен тракт, циститис, инфекции на око, тонзилитис, онихомикози, целулитис, локализирана инфекција, вирусна инфекција, субкутан абсцес, акародерматитис, неутропенија, леукопенија, тромбоцитопенија, анемија, намален хепатокрит, хиперсензитивност, дијабетес мелитус, хипергликемија, полидипсија, намалена тежина, анорексија, хиперхолестеролемија, манија, конфузна состојба, намалено либидо, нервоза, ноќни кошмари, тардивна дискинезија, церебрална исхемија, неосетливост на стимули, губиток на свест, депресирано ниво на свест, конвулзии, синкопа, психомоторна хиперреактивност, нарушена рамнотежа, абнормалност во координација, постурална зашеметеност, намалено внимание, дизрартрија, дисгеузија, фотофобија, суво око, хиперлакримација, окуларна хиперемија, вертиго, тинитус, болка во увото, атријална фибрилација, атриовентрикуларен блок, нарушена спроводливост, продолжен QT-интервал на ЕКГ, брадикардија, абнормален ЕКГ, палпитации, хипотензија, ортостатска хипотензија, црвенило на лицето, аспирациона пневмонија, белодробна конгестија, конгестија на респираторен тракт, свирење во градите, дисфонија, респираторни нарушувања, фекална инконтиненција, фекалом, гастроентеритис, уртикарија, пруритус, алопеција, хиперкератоза, егзем, сува кожа, дисколорација на кожа, акни, себороичен дерматитис, кожни нарушувања, кожни лезии, зголемено ниво на креатин фосфокиназа, абнормално држење, вкочанетост во зглобовите, оток во зглобовите, мускулна слабост, болка во вратот, полакиурија, уринарна ретенција, дисурија, еректилна дисфункција, еакулациони нарушувања, аменореа, менструални нарушувања, гинекомастија, сексуална дисфункција, болка и нелагодност во дојките, вагинално празнење, фацијален едем, морници, хиперпирексија, полидипсија, нелагодност во градите, малаксаност, абнормално општо чувство, нелагодност, зголемени серумски нивоа на трансаминазите, гама-глутамилтрансферазата и другите хепатални ензими, процедурална болка.
Ретки
  • Инфекција, агранулоцитоза, неутропенија, еозинофилија, анафилактична реакција, несоодветна секреција на антидиуретичен хормон, глукозурија, интоксикација со вода, хипергликемија, хиперинсулинемија, хипертриглицеридемија, кататонија, сомнабулизам, нарушувања со јадењето поврзани со спиењето, нарушен афект, аноргазмија, невролептичен малиген синдром, цереброваскуларни нарушувања, дијабетична кома, цереброваскуларни нарушувања, дијабетична кома, глауком, нарушено движење на очите, тркалање на очи, крусти на ивиците од очни капаци, floppy iris syndrome (интраоперативен), синус аритмија, пумлонален емболизам, венска тромбоза, црвенило, синдром на ноќна апнеа, хипервентилација, панкреатитис, интестинална опструкција, отечен јазик, хеилитис, перут, рабдомиолоза, неонатален синдром на повлекување на лекот, пријапизам, одложена менструација, чувствителни и зголемени дојки, празнење на дојките, хипотермија, намалена телесна температура, чуствсто на студ на периферни делови на телото, синдром на повлекување на лекот, индурација, жолтица.
Многу ретки
  • Дијабетична кетоацидоза, илеус, ангиоедем.
Непознато
  • Stevens-Johnson-ов синдром и токсична епидермална некролиза. 
Симптоми
  • Сонливост, седација, тахикардија, хипотензија, екстрапирамидни симптоми, конвулзии, пролонгитање на QT-интервалот.
Третман
  • Одржување на виталните функции; 
  • Примена на гастрична лаважа и активен јаглен во комбинација со лаксатив, 1 час по интоксикацијата; 
  • Примена на симптоматски и супортивен третман; 
  • Администрација на антихолинергичен агенс во случај на манифестација на сериозни екстрапирамидални несакани ефекти. 

Поради можност од промени на централниот нервен систем и промени на видот, се препорачува претпазливост при возење или управување со машини.

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.

ATC код:N05AX08
Генерично име:risperidone
Латинично име:Risperidone powder and vehicle for extended-release suspension for injection
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:25 mg прашок и вехикулум за суспензија за инјектирање со продолжено ослободување
Производител:ФАРМИКС дооел
Носител на одобрение:CILAG A.G., Шафхаузен, Швајцарија

Поврзани лекови