Busulfan претставува потентен цитотоксичен алкилирачки агенс кој содржи две лабилни метансулфонатни функционални групи прикачени на краевите од јаглеродниот низ; со хидролиза на busulfan се ослободуваат метансулфонатните групи и се продуцираат карбониум јони кои ја алкилираат DNA и на тој начин интерферираат со нејзината репликација и транскрипција. Оваа промена која се случува на ниво на DNA не може да биде коригирана со помош на клеточните механизми, со што засегнатата клетка претрпува програмирана клеточна смрт, односно апоптоза.
Busulfan мора да се разреди пред администрација до постигнување на концентрација од приближно 0,5 mg/mL busulfan.
Busulfan се администрира со интравенска инфузија, преку централен венски катетер.
Busulfan не треба да се администрира како брза интравенска, болус или периферна инјекција.
Сите пациенти пред лекувањето со busulfan треба да се третираат со антиконвулзиви, со цел спречување на напади при употреба на високи дози на busulfan. Антиконвулзивите се администрираат 12 часа пред busulfan до 24 часа по последната доза на busulfan.
Комбинација со циклофосфамид или мелфалан Возрасни пациенти
- 0,8 mg/kg телесна тежина busulfan во облик на двочасовна инфузија, на секои 6 часа, во тек на 4 последователни денови, во вкупно 16 дози;
- Потоа следува циклофосфамид со 60 mg/kg телесна тежина дневно во тек на 2 дена, со почеток најмалку 24 часа по 16-тата доза busulfan.
Педијатриска популацијаТабела 1. Препорачани дози на busulfan кај пациенти од педијатриската популација
|
Моментална телесна тежина (kg)
|
Доза на busulfan (mg/kg)
|
|
< 9
|
1,0
|
|
9 – 16
|
1,2
|
|
16 – 23
|
1,1
|
|
23 – 34
|
0,95
|
|
> 34
|
0,8
|
- Оваа доза е проследена со 4 циклуси со 50 mg/kg телесна тежина циклофосфамид или со една администрација од 140 mg/m2 мелфалан, со почетокот од најмалку 24 часа по 16-тата доза на busulfan.
- Busulfan се администрира како двочасовна инфузија на секои 6 часа, во текот на 4 последователни дена, со вкупно 16 дози пред циклофосфамид или мелфалан и трансплантација на хематопоетски прогениторни клетки.
Постари пациенти
- Применлива е истата доза на busulfan која се однесува на возрасни пациенти.
Комбинација со флударабин Возрасни пациенти
- Флударабин се администрира во облик на едночасовна инфузија, еднаш дневно по 30 mg/m2 во тек на 5 последователни денови или 40 mg/m2 во тек на 4 последователни денови;
- Busulfan се администрира во доза од 3,2 mg/kg, во облик на тричасовна инфузија, еднаш дневно, веднаш по флударабин, во тек на 2 или 3 последователни денови.
Педијатриска популација
- Нема податоци;
- Busulfan не се препорачува кај гојазни деца и адолесценти со индекс на телесна тежина поголем од 30 kg/m2.
Постари пациенти
- Применлива е истата доза на busulfan која се однесува на возрасни пациенти.
Пациенти со ренално оштетување
Пациенти со хепатално оштетување
- Препорачлива е претпазливост кај пациентите со сериозно хепатално оштетување.
Busulfan може да ја наруши плодноста кај мажи и кај жени.
Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.
