Лек: Актилизе

  • ATC код:B01AD02
  • Компанија:ЗЕГИН доо
  • Доза:50mg прашок и вехикулум за раствор за инјектирање / инфундирање
Тромболитичен третман на акутен миокарден инфаркт
  • Применливо во облик на 90-минутен забрзан режим на дозирање за пациенти кај кои е можно започнување со третманот во тек на 6 часа по појавувањето на симптомите, односно во облик на 3-часовен режим на дозирање за пациенти кај кои е можно започнување со третманот во тек на 6 - 12 часа по појавувањето на симптомите. 
Тромболитичен третман при акутна масивна пулмонарна емболија со хемодинамска нестабилност
Фибринолитичен третман при акутен исхемичен мозочен удар

Alteplase претставува рекомбинантен ткивен плазминоген активатор (rT-PA), делува преку механизам на конвертирање на плазминогенот во плазмин преку еден фибрин-зависен процес. Во случај на присуство на фибрински тромб, alteplase се врзува за фибринот и ја раскинува аргинин-валин врската на позиција 560-561 во структурата на плазминогенот, притоа конвертирајќи го во неговиот активен облик - плазмин; плазминот понатаму врши деградација на фибринскиот матрикс на формираниот тромб и на тој начин настанува тромболиза.

Посебни популации
Постари пациенти
  • Нема податоци.
Педијатриска популација
  • Не се препорачува употреба на alteplase кај педијатриски пациенти.
Пациенти со ренално оштетување
  • Нема податоци.
Пациенти со хепатално оштетување
  • Нема податоци.
Акутен миокарден инфаркт
90-минутен забрзан режим на дозирање

Табела 1. 90-минутен забрзан режим на дозирање

 

Концентрација на alteplase

1 mg/mL

2 mg/mL

mL

mL

15mg интравенски болус

15

7,5

50mg инфузија, во тек на првите 30 минути

50

25

35mg инфузија, во тек на 60 минути, до постигнување на максимална доза од 100mg

35

17,5

Прилагодување на дозата кај пациенти со телесна тежина < 65kg

Табела 2. Прилагодување на дозата кај пациенти со телесна тежина < 65kg 

 

Концентрација на alteplase

1 mg/mL

2 mg/mL

mL

mL

15mg интравенски болус

15

7,5

 

mL/kg телесна тежина

mL/kg телесна тежина

и 0,75 mg/kg телесна тежина, во тек на 30 минути (максимум 50mg)

0,75

0,375

0,5 mg/kg телесна тежина, во тек на 60 минути (максимум 35mg)

0,5

0,25

3-часовен режим на дозирање

Табела 3. 3-часовен режим на дозирање 

 

Концентрација на alteplase

1 mg/mL

2 mg/mL

mL

mL

10mg интравенски болус

10

5

50mg, инфузија во тек на првиот час

50

25

 

mL/30 минути

mL/30 минути

10mg, инфузија во времетраење од 30 минути, до максимална доза од 100mg во тек на 3 часа

10

5

Прилагодување на дозата кај пациенти со телесна тежина < 65kg
  • Препорачана доза на alteplase e 1,5 mg/kg телесна тежина.
Акутна масивна пулмонарна емболија
  • Препорачана вкупна доза на alteplase е 100mg, администрирана во тек на 2 часа.
Прилагодување на дозата

Табела 4. Прилагодување на дозата

 

Концентрација на alteplase

1 mg/mL

2 mg/mL

mL

mL

10mg интравенски болус во тек на 1 – 2 минути

10

5

90mg интравенска инфузија во тек на 2 часа

90

45

Акутен исхемичен мозочен удар
  • Препорачана доза на alteplase е 0,9 mg/kg телесна тежина, администрирана во облик на интравенска инфузија во тек на 60 минути. 
  • Хиперсензитивност кон alteplase
  • Значително нарушување на крварењето;
  • Утврдена хеморагична дијатеза; 
  • Истовремена употреба на орални антикоагуланси (варфарин); 
  • Манифестно или неодамнешно сериозно или опасно крварење; 
  • Историја или сомневање за интракранијална хеморагија; 
  • Сомневање за субарахноидално крварење или состојба по субарахноидално крварење настана поради аневризма; 
  • Историја за оштетување на централниот нервен систем (пр. неоплазма, аневризма, операција на мозок или 'рбет); 
  • Неодамнешна (помалку од 10 дена) трауматска екстерна масажа на срце, породување, неодамнешна пункција на некомпресибилен крвен сад; 
  • Тешка и неконтролирана артериска хипертензија; 
  • Бактериски ендокардитис, перикардитис; 
  • Акутен панкреатитис; 
  • Документирано улцеративно гастроинтестинално заболување во изминатите 3 месеци, езофагеални варикси, артериска аневризма, артериско-венска малформација; 
  • Неоплазма со зголемен ризик од крварење; 
  • Сериозна хепатална дисфункција, вклучувајќи хепатална инсуфициенција, цироза, портална хипертензија и активен хепатитис; 
  • Голема хируршка интервенција или значајна траума во последните 3 месеци; 
  • Било какво позната историја на хеморагичен мозочен удар или идиопатски мозочен удар; 
  • Позната историја на исхемичен мозочен удар или транзиторен исхемиски напад во последните 6 месеци, освен постоечки исхемичен мозочен удар во последните 4 - 5 часа; 
  • Било каква позната историја на хеморагичен мозочен удар; 
  • Епилептичен напад на почеток на мозочен удар; 
  • Примена на хепарин 48 часа пред појавата на мозочниот удар заедно со активирано парцијално тромбопластинско време над горна нормална граница; 
  • Анамнестички податоци за претходен мозочен удар и истовремен дијабетес мелитус; 
  • Претходен мозочен удар во последните 3 месеци;
  • Број на тромбоцити < 100 000 / mm3; 
  • Систолен притисок > 185 mmHg или дијастолен крвен притисок > 110 mmHg; 
  • Гликемија < 50 mg/dL или > 100 mg/dL; 
  • Деца и адолесценти под 16-годишна возраст.
Хепарин, еноксапарин
  • Истовремената употреба на alteplase со хепарин или еноксапарин може да го зголеми ризикот од крварење. 
АКЕ-инхибитори
  • Истовремената употреба на alteplase со АКЕ-инхибитори може да го зголеми ризикот од крварење. 
GP IIb/IIа антагонисти
  • Истовремената употреба на alteplase со GP IIb/IIa антагонисти може да го зголеми ризикот од крварење. 

Нема влијание. 

Бременост
  • Не се препорачува употреба на alteplase за време на бременост.
Доење
  • Нема податоци.

Нема податоци.

Многу чести
  • Интрацеребрална хеморагија, крварење од оштетени крвни садови, рекурентна исхемија / ангина пекторис, хипотензија и срцева инсуфициенција, белодробен едем.
Чести
  • Фарингеална хеморагија, екхимози, урогенитална хеморагија, хеморагија на местото на инјектирање, кардиоген шок, срцев застој и повторен инфаркт на миокардот, интрацеребрална хеморагија (церебрална хеморагија, мозочен хематом, хеморагиски мозочен удар, хеморагиска трансформација на мозочен удар, интракранијален хематом, субарахноидална хеморагија), гастроинтестинална хеморагија (гастрична хеморагија, гастричен улкус кој крвари, ректална хеморагија, хематемеза, мелена, крварење во устата, гингивално крварење.
Помалку чести
  • Пулмонарна хеморагија (хемоптиза, хемоторакс, хеморагија на респираторен тракт), епистакса, хеморагија во увото, реперфузиони аритмии (аритмија, екстрасистоли, атриовентрикуларен блок од I степен до целосен атриовентрикуларен блок, атријална фибрилација, атријален флатер, брадикардија, тахикардија, вентрикуларна аритмија, вентрикуларна тахикардија, вентрикуларна фибрилација, електромеханичка дисоцијација), митрална регургитација, пулмонарна емболија, системска емболија,/ церебрална емболија, вентрикуларен септален дефект, хипотензија.
Ретки
  • Окуларна хеморагија, реакција на хиперсензитивност, осип, уртикарија, бронхоспазам, ангиоедем, хипотензија, шок, мачнина.
Многу ретки
  • Сериозна анафилакса, состојби поврзани со нервниот систем (пр. епилептични напади, конвулзија, афазија, нарушен говор, делириум).
Непознато
  • Крварење во паренхиматозни органи (хепатално крварење), вомитус, хиперпирексија, масна емболија, зголемена потреба од трансфузија на крв.

Во случај на предозирање, се препорачува администрација на свежа смрзната плазма и (по потреба) администрација на синтетски антифибринолитици.

Нема податоци.

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.

ATC код:B01AD02
Генерично име:alteplase
Латинично име:Alteplase powder and vehicle for solution for injection and infusion
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:50mg прашок и вехикулум за раствор за инјектирање / инфундирање
Производител:ЗЕГИН доо
Носител на одобрение:BOEHRINGER Ingelheim Pharma GmbH&Co. KG, Биберах, Германија
heparin
Сериозна
heparin flush
Умерена
horse chestnut
Умерена
ibritumomab
Сериозна
ibrutinib
Сериозна
ibuprofen
Умерена
icosapent
Умерена
iloprost
Умерена
indomethacin
Умерена
inotersen
Сериозна
iodine i 131 tositumomab
Сериозна
isosorbide dinitrate
Умерена
isosorbide mononitrate
Умерена
ketoprofen
Умерена
ketorolac
Умерена
ketorolac ophthalmic
Умерена
lecanemab
Сериозна
lepirudin
Сериозна
levomilnacipran
Умерена
lisinopril
Умерена
magnesium salicylate
Умерена
meclofenamate
Умерена
mefenamic acid
Умерена
meloxicam
Умерена
milnacipran
Умерена
moexipril
Умерена
nabumetone
Умерена
naproxen
Умерена
nepafenac ophthalmic
Умерена
nintedanib
Умерена
niraparib
Умерена
nitroglycerin
Умерена
omacetaxine
Сериозна
omega-3 polyunsaturated fatty acids
Умерена
oxaprozin
Умерена
panobinostat
Сериозна
paroxetine
Умерена
pentosan polysulfate sodium
Умерена
pentoxifylline
Умерена
perindopril
Умерена
phenylbutazone
Умерена
piroxicam
Умерена
pirtobrutinib
Умерена
plasminogen, human
Сериозна
abciximab
Сериозна
acalabrutinib
Сериозна
aducanumab
Сериозна
alemtuzumab
Умерена
aminocaproic acid
Умерена
anacaulase topical
Умерена
anisindione
Сериозна
apixaban
Сериозна
aprotinin
Умерена
ardeparin
Сериозна
argatroban
Сериозна
aspirin
Умерена
avapritinib
Сериозна
betrixaban
Сериозна
bivalirudin
Сериозна
bromfenac
Умерена
bromfenac ophthalmic
Умерена
C1 esterase inhibitor (human)
Умерена
cabozantinib
Сериозна
cangrelor
Сериозна
caplacizumab
Сериозна
captopril
Умерена
celecoxib
Умерена
ponatinib
Сериозна
prasugrel
Сериозна
protein c
Умерена
quinapril
Умерена
ramipril
Умерена
ramucirumab
Сериозна
regorafenib
Сериозна
rivaroxaban
Сериозна
rofecoxib
Умерена
salsalate
Умерена
sertraline
Умерена
sibutramine
Умерена
sodium salicylate
Умерена
sodium thiosalicylate
Умерена
sulfinpyrazone
Умерена
sulindac
Умерена
suprofen ophthalmic
Умерена
tafasitamab
Умерена
ticagrelor
Умерена
ticlopidine
Умерена
tinzaparin
Сериозна
tipranavir
Сериозна
tirofiban
Сериозна
choline salicylate
Умерена
cilostazol
Умерена
citalopram
Умерена
clomipramine
Умерена
clopidogrel
Умерена
collagenase clostridium histolyticum
Умерена
conestat alfa
Умерена
dabigatran
Сериозна
dalteparin
Сериозна
danaparoid
Сериозна
dasatinib
Сериозна
deferasirox
Сериозна
defibrotide
Сериозна
deoxycholic acid
Умерена
desirudin
Сериозна
desvenlafaxine
Умерена
dexfenfluramine
Умерена
diclofenac
Умерена
diclofenac ophthalmic
Умерена
diclofenac topical
Умерена
dicumarol
Сериозна
diflunisal
Умерена
dipyridamole
Умерена
donanemab
Сериозна
dong quai
Умерена
drotrecogin alfa
Сериозна
duloxetine
Умерена
edoxaban
Сериозна
enalapril
Умерена
enalaprilat
Умерена
enoxaparin
Сериозна
epoprostenol
Умерена
eptifibatide
Сериозна
escitalopram
Умерена
etodolac
Умерена
fenfluramine
Умерена
fenoprofen
Умерена
fluoxetine
Умерена
flurbiprofen
Умерена
flurbiprofen ophthalmic
Умерена
fluvoxamine
Умерена
fondaparinux
Сериозна
fosinopril
Умерена
garlic
Умерена
ginger
Умерена
ginkgo
Умерена
ginseng
Умерена
hemin
Умерена
tolmetin
Умерена
tositumomab
Сериозна
tovorafenib
Сериозна
trandolapril
Умерена
tranexamic acid
Умерена
treprostinil
Умерена
turmeric
Умерена
valdecoxib
Умерена
venlafaxine
Умерена
vilazodone
Умерена
vorapaxar
Сериозна
vortioxetine
Умерена
warfarin
Сериозна
zanubrutinib
Сериозна

Поврзани лекови