Лек: Метадон ХФ

  • ATC код:N07BC02
  • Компанија:ХЕМОФАРМ АД фармацевтско-хемиска индустрија, Претставништво - Скопје
  • Доза:10 mg/mL перорални капки, раствор
Поттиснување на апстиненцијалниот синдром од наркотици
  • Применливо во процедурите за детоксикација, за олеснување на физиолошките и психолошките несакани последици од прекинот на злоупотребата на опиоиди.
Дел од програмите со терапија на одржување
  • Применливо со цел откажување на зависниците од хероин и од злоупотребата на други опиоиди.

Methadone претставува синтетски опиоиден аналгетик, агонист на µ-опиоидните рецептори и агонист на k-опиоидните рецептори сместени во централниот и периферниот нервен систем. Methadone исто така претставува антагонист на рецепторите на N-метил-D-аспартат и врши инхибиција на ре-преземањето на серотонин и норепинефрин - механизам кој води до манифестација на антиноцицептивна активност. 

Детоксикација
  • Препорачана дневна доза на methadone e 40 - 60 mg; 
  • По стабилизација на симптомите на пациентот, дозата на methadone може постепено да се намалува - секојдневно или на секои 2 дена, се' до целосен прекин на терапијата.
Терапија на одржување
  • Препорачана почетна доза на methadone e 30mg, а по 3 - 8 часа се администрира дополнителна доза од 10mg, по потреба.

Табела 1. Прилагодување на дозата

Ден

Време (h)

Доза (mg)

1

0

20 – 30

1

3+

5 – 10

1

6+

5 – 10

2

0

5, 10 или 20mg повеќе од вкупната доза од претходниот ден

2

3+

5 – 10

3

0

5, 10 или 20mg повеќе од вкупната доза од претходниот ден

4 - 10

0

5, 10 или 20mg повеќе од вкупната доза од претходниот ден
Посебни популации
Постари пациенти
  • Се препорачува примена на најниската ефективна доза.
Педијатриска популација
  • Нема податоци.
Пациенти со ренално оштетување
  • Кај пациенти со лесна ренална инсуфициенција (креатинин клиренс < 50 mL/min), се препорачува да се зголеми дозниот интервал, односно дозите да се администрираат на секои 6 часа; 
  • Кај пациенти со умерена ренална инсуфициенција (креатинин клиренс 10 - 50 mL/min), се препорачува да се зголеми дозниот интервал, односно дозите да се администрираат на секои 8 часа; 
  • Кај пациенти со тешка ренална инсуфициенција се препорачува да се зголеми дозниот интервал, односно дозите да се администрираат на секои 8 - 12 часа.
Пациенти со хепатално оштетување
  • Потребно е прилагодување на дозата. 
  • Хиперсензитивност кон methadone; 
  • Хиперсензитивност кон хидроксибензоати; 
  • Пациенти зависници од неопиоиди; 
  • Истовремена употреба на МАО-инхибитори; 
  • За време на породување; 
  • Зголемен интракранијален притисок или повреди на главата; 
  • Феохромоцитом; 
  • Зголемен ризик од паралитички илеус. 
МАО-инхибитори
  • Истовремената употреба на methadone со МАО-инхибитори може да резултира со потенцирање и пролонгирање на депресорниот ефект на methadone на ниво на респираторниот систем.
Серотонинергични лекови
  • Истовремената употреба на methadone со серотонинергични лекови, како селективни инхибитори на серотонинското ре-преземање, инхибитори на ре-преземањето на серотонин и норепинефрин и трициклични антидепресиви може да го зголеми ризикот од појава на серотонински синдром.
Депресанти на CNS
  • Истовремената употреба на methadone со CNS-депресанти, како анестетици, хипнотици, анксиолитици, седативи, барбитурати, фенотиазини или трициклични антидепресиви може да резултира со потенцирање и пролонгирање на седативниот ефект на methadone.
Флуоксетин, флувоксамин
  • Истовремената употреба на methadone со флуоксетин или флувоксамин може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на methadone.
Алкохол
  • Истовремената употреба на methadone со алкохол може да резултира со потенцирање на седативниот и хипотензивниот ефект на methadone и да го зголеми ризикот од појава на респираторна депресија. 
Бензодиазепини
  • Истовремената употреба на methadone со бензодиазепини може да го зголеми ризикот од појава на седација, респираторна депресија, кома и летален исход поради адитивниот CNS-депресивен ефект.
Хистаминергични Н2-антагонисти
  • Истовремената употреба на methadone со циметидин може да резултира со зголемување на терапевтското дејство на methadone.
Антибактериски агенси
  • Истовремената употреба на methadone со рифампицин може да резултира со намалување на плазматската концентрација на methadone. Oд друга страна, истовремената употреба со ципрофлоксацин, флуконазол, кетоконазол или еритромицин може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на methadone.
Антиконвулзиви
  • Истовремената употреба на methadone со антиконвулзивни лекови како фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и примидон може да го зголеми ризикот од појава на апстиненцијален синдром.
Опиоидни агонисти
  • Истовремената употреба на methadone со опиоидни агонисти резултира со адитивен ефект врз депресијата на CNS, респираторната депресија и хипотензијата.
Опиоидни антагонисти
  • Истовремената употреба на methadone со опиоидни антагонисти како налоксон и налтрексот може да го зголеми ризикот од појава на апстиненцијални симптоми.
Антиретровирусни агенси
  • Истовремената употреба на methadone со невирапин, ефавиренз, нелфинавир и ритонавир може да резултира со намалување на плазматската концентрација на methadone.
Метамизол
  • Истовремената употреба на methadone со метамизол може да резултира со намалување на плазматската концентрација на methadone.
Циклизин
  • Истовремената употреба на methadone со циклизин може да го зголеми ризикот од појава на адитивни психоактивни ефекти, а при повисоки дози и антимускарински ефекти.
Инхибитори на CYP450 3A4
  • Истовремената употреба на methadone со инхибитори на CYP450 3A4 може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на methadone.
Кантарион
  • Истовремената употреба на methadone со кантарион може да резултира со намалување на плазматската концентрација на methadone.
Сок од грејпфрут
  • Истовремената употреба на methadone со сок од грејпфрут може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на methadone.
Бременост
  • Не се препорачува употреба на methadone за време на бременост.
Доење
  • Не се препорачува доење за време на спроведување на терапија со methadone.

Нема податоци.

Многу чести
  • Наузеа, вомитус.
Чести
  • Обезност, замор, сомноленција, транзиторен осип, потење, опстипација, вртоглавица, заматен вид, миоза, суви очи, седација, еуфорија, халуцинации, ретенција на течности.
Помалку чести
  • Дисфорија, зависност, вознемиреност, инсомнија, дезориентација, намалено либидо, главоболка, синкопа, црвенило на лицето, хипотензија, пулмонален едем, егзацербација на астма, назална сувост, респираторна депресија, ксеростомија, глоситис, дискинезија на билијарните канали, пруритус, уртикарија, осип, хеморагична уртикарија, уринарна ретенција, антидиуретичен ефект, импотенција, галактореја, дисменореја, аменореја, едем на долните екстремитети, астенија, едем, хипотермија.
Ретки
  • Илеус, респираторен арест, шок, брадикардија, палпитации, пролонгирање на QT-интервалот, torsades de pointes.
Многу ретки

/

Непознато
  • Реверзибилна тромбоцитопенија, хиперпролактинемија, анорексија, хипокалиемија, хипомагнезиемија, хипогликемија, губење на слухот.
Симптоми
  • Респираторна депресија, екстремна сомноленција со прогресија до ступор и кома, изразена миоза, слабост на скелетната мускулатура, студена и леплива кожа, брадикардија и хипотензија, апнеа, циркулаторен колапс, срцев удар и смрт.
Третман
  • Обезбедување на адекватна вентилација; 
  • Администрација на опиоидни антагонисти - налоксон, во неколку повторени дози; 
  • Кислородна поддршка; 
  • Надомест на течности.

Поради можност од појава на сомноленција и хипорефлексија, се препорачува претпазливост при возење или управување со машини.

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.

ATC код:N07BC02
Генерично име:methadone
Латинично име:Methadone oral drops, solution
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:10 mg/mL перорални капки, раствор
Производител:ХЕМОФАРМ АД фармацевтско-хемиска индустрија, Претставништво - Скопје
Носител на одобрение:HEMOFARM A.D., Вршац, Србија

Поврзани лекови