Детали за лекот

• Paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување може да се користи без претходна стабилизација со орална терапија доколку психотичните симптоми се благи до умерени и е потребен долго-делувачки третман со инјектирање.

• Препорачана големина на игла за администрација на почетните дози, како и за дозата на одржување на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување во делтоидниот мускул се одредува според телесната тежина на пациентот;
• За пациенти со телесна тежина ≥ 90kg, се препорачува игла од 38,1mm x 0,72mm;
• За пациенти со телесна тежина < 90kg, се препорачува игла од 25,4mm x 0,64mm.

• Препорачана големина на игла за администрација на дозите на одржување со paliperidone palmitate суспензија за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување во глутеалниот мускул е 38,1mm x 0,72mm;
• Администрацијата треба да биде во горниот надворешен квадрант од глутеалната регија.

• За време на месечната терапија на одржување со paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување, пациентите претходно стабилизирани на различни дози палиперидон таблети со продолжено ослободување може да достигнат слично ниво на експозиција на paliperidone palmitate во состојба на рамнотежа со инјекцијата;
• Во Табела 1. се прикажани дозите на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување за одржување кои се потребни за да се достигне слично ниво на експозиција во состојба на рамнотежа:

Табела 1. Дози на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување за одржување кои се потребни за да се достигне слично ниво на експозиција во состојба на рамнотежа

• Во моментот на започнување со терапија со paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување може да се прекине примената на оралниот палиперидон или оралниот рисперидон што се примал претходно;
• Кај некои пациенти може да е корисно постепено повлекување на лекот;
• Кај некои пациенти кои преминуваат од повисоки дози орален палиперидон (9 – 12mg дневно) на глутеални инјекции со paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување, може да има пониска експозиција во плазмата за време на првите 6 месеци; поради тоа, алтернативно може да се размисли за примена на делтоидни инјекции во првите 6 месеци.

• Терапијата со paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување треба да се започне на наредната предвидена инјекција. Потоа, треба да се продолжи со месечна администрација на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување. Во овој случај не е потребен едно-неделниот почетен режим на дозирање со интрамускулните инјекции (ден 1 и ден 8, соодветно);
• Пациентите кои претходно биле стабилизирани со различни дози на рисперидон инјекции со продолжено ослободување може да постигнат слична експозиција на палиперидон во состојба на рамнотежа во текот на терапијата на одржување со месечни дози на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување, во согласност со следното (Табела 2.):

Табела 2. Дози на рисперидон инјекции со продолжено ослободување и на лекот paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување потребни за да се постигнат слични нивоа на палиперидон во рамнотежна состојба

• Се препорачува втората доза на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување да се прими една недела по првата администрирана доза;
• Со цел избегнување на пропуштање на дозата, втората доза треба да се даде 4 дена пред или после временскиот период од една недела (ден 8);
• Слично, третата и последователните инјекции по почетниот режим на дозирање се препорачува да се примат еднаш месечно; со цел избегнување на пропуштање на месечната доза, инјекцијата може да се даде на пациентите 7 дена пред или по датумот на закажаната месечна инјекција. 

• Не се препорачува истовремена употреба на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување со лекови за кои се знае дека го продолжуваат QT-интервалот, како што се:

Класа Iа антиаритмици (кинидин, дисопирамид)

Класа III aнтиаритмици (амиодарон, соталол)

Антихистаминици

Антипсихотици

Антималарици (мефлокин)

• Со оглед на примарните ефекти на paliperidone palmitate врз централниот нервен систем, не се препорачува негова истовремена употреба со лекови со централно дејство, како што се:

Анксиолитици

Антипсихотици

Хипнотици

Опијати

Алкохол

• Не се препорачува истовремена употреба на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување со лекови од групата на допаминергични агонисти, како што е на пример леводопа, поради тоа што paliperidone palmitate може да го антагонизира нивниот ефект.

• Се препорачува претпазливост при истовремена употреба на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување со лекови за кои се знае дека го намалуваат прагот на напади, како што се:

Фенотиазини

Бутирофенони

Трициклични антидепресиви

Селективни инхибитори на серотонинското ре-преземање (SSRI)

Трамадол

Мефлокин

• Истовремена употреба на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување со карбамазепин може да резултира со намалување на биорасположливоста на paliperidone palmitate.

• Со оглед на тоа што paliperidone е главен активен метаболит на рисперидон, потребна е претпазливост кога paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободувањет се администрира истовремено со рисперидон или со орален палиперидон во подолг временски период.

• Истовремената употреба на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување со лекови од групата на психостимуланси, како што е метилфенидатот, може да резултира со манифестација на екстрапирамидални симптоми.

• Не се препорачува употреба на paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување за време на бременост.

• Не се препорачува доење за време на спроведување на терапија со paliperidone palmitate суспензијата за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување.

• Инсомнија, главоболка. 

• Инфекции на горен респираторен тракт, инфекции на ниво на уринарен тракт, инфлуенца, хиперпролактинемија, хипергликемија, обезност, намалена телесна тежина, хипертриглицеридемија, агитација, депресија, анксиозност, паркинсонизам, акатизија, седација / сомноленција, дистонија, вртоглавица, дискинезија, тремор, брадикардија, тахикардија, хипертензија, кашлица, назална конгестија, абдоминална болка, повраќање, наузеа, констипација, дијареа, диспепсија, забоболка, зголемени серумски нивоа на трансаминази, осип, мускуло-скелетна болка, болка во грбот, пирексија, астенија, замор, реакција на местото на инјектирање.

• Пневмонија, бронхитис, инфекции на ниво на респираторен тракт, синуситис, циститис, инфекции на увото, инфекции на окото, тонзилитис, целулитис, акародерматитис, супкутан апсцес, леукоцитопенија, анемија, намален хематокрит, еозинофилија, хиперсензитивност, дијабетес мелитус, хиперинсулинемија, зголемен апетит, анорексија, намален апетит, хиперхолестеролемија, нарушување на сонот, манија, намалено либидо, нервоза, кошмари, тардивна дискинезија, синкопа, психомоторна хиперактивност, постуларна вртоглавица, нарушено внимание, дисартрија, дисгезија, хипоестезија, парестезија, заматен вид, конјунктивитис, сувост на окото, вртоглавица, тинитус, болка во увото, атријална фибрилација, атриовентрикуларен блок, пролонгиран QT-интервал, синдром на постурална ортостатска тахикардија, палпитации, хипотензија, ортостатска хипотензија, диспнеа, пулмонарна конгестија, тешко дишење, фаринго-ларингеална болка, епистакса, абдоминални тегоби, гастроентеритис, сува уста, надуеност, зголемени серумски нивоа на γ-глутамилтрансфераза, зголемени серумски нивоа на хепатални ензими, уртикарија, пруритус, алопеција, егзема, сува кожа, еритема, акни, мускулни спазми, укоченост на зглобовите, болки во вратот, артралгија, уринарна инконтиненција, полакиурија, дисурија, еректилна дисфункција, нарушена ејакулација, аменореа, задоцнет менструален циклус, нарушен менструален циклус, гинекомастија, галактореа, сексуална дисфункција, вагинален исцедок, лицев едем, едем, абнормално одење, болка во градите, нелагодност во градите, неспокој, индурација, паѓање.

• Онихомикоза, агранулоцитоза, неутропенија, тромбоцитопенија, несоодветна секреција на антидиуретичен хормон, водена интоксикација, дијабетична кетоацидоза, хипогликемија, полидипсија, кататонија, конфузија, сомнамбулизам, губење реакции во афект, аноргазмија, невролептичен малиген синдром, церебрална исхемија, отсуство на реакција на стимули, губење на свеста, дијабетична кома, конвулзии, нарушена рамнотежа, абнормална координација, абнормално движење на главата, глауком, нарушено движење на очите, превртување на очите, фотофобија, зголемена лакримација, окуларна хиперемија, синусна аритмија, пулмонарен емболизам, венска тромбоза, исхемија, излив, синдром на спиечка апнеа, хипервентилација, аспирациона пневмонија, конгестија на респираторен тракт, дисфонија, панкреатитис, интестинална опструкција, илеус, отечен јазик, фекална инконтиненција, фекалома, дисфагија, хеилитис, жолтица, ангиоедем, лек-асоцирано нарушување, хиперкератоза, обезбојување на кожата, себореичен дерматитис, првут, рабдомиолиза, зголемени серумски нивоа на креатин фосфокиназа, оток на зглобовите, мускулна слабост, ретенција на урина, неонатален синдром на отргнување од лек, пријапизам, болка во дојките, нелагодност во дојките, отеченост на дојките, зголемени дојки, исцедок од дојките, хипотермија, морници, хиперпирексија, намалена телесна температура, полидипсија, синдром на повлекување на лек, абсцес на местото на инјектирање, целулитис на местото на инјектирање, циста на местото на инјектирање, хематом на местото на инјектирање.

/

• Анафилактична реакција, гликозурија, нарушување во исхраната поврзано со спиењето, Stevens-Johnson-ов синдром / токсична епидермална некролиза. 

• Симптомите на предозирање со paliperidone palmitate суспензија за интрамускулна инјекција со продолжено ослободување опфаќаат: вртоглавица и седација, тахикардија и хипотензија, продолжување на QT-интервалот и екстрапирамидални симптоми, Torsades de Pointes, и вентрикуларна фибрилација.

• Препорачлива е примена на општи мерки, воспоставување и одржување на чисти дишни патишта и обезбедување на соодветна оксигенација и вентилација. Веднаш треба да се започне со кардиоваскуларно следење и континуирано електрокардиографско следење за можни аритмии.
• Хипотензија и циркулаторен колапс се третираат со соодветни мерки, како администрација на интравенски течности и/или на симпатомиметични агенси.
• Екстрапирамидалните симптоми се третираат со примена на соодветни антихолинергици.