Лек: Синтром

  • ATC код:B01AA07
  • Компанија:Европа Лек Фарма ДООЕЛ
  • Доза:4mg таблети
Третман и превенција на тромбоемболиски заболувања

Acenocoumarol претставува кумарински дериват кој делува преку механизам на инхибиција на активноста на витамин К редуктазата, што резултира со деплеција на редуцираниот облик на витаминот К; бидејќи витамин К претставува кофактор на карбоксилацијата на глутаматните резидуи на N-терминалните региони на витамин К-зависните фактори на коагулација, со инхибиција на активноста на витамин К редуктазата се ограничува гама-карбоксилацијата и последователната активација на витамик К-зависните прокоагулантни протеини. Синтезата на витамин К-зависните фактори на коагулација - фактор II, VII, IX и X - и антикоагулантните протеини С- и Ѕ- е инхибирана, а тоа резултира со намалување на серумските нивоа на протромбин, односно намалување на концентрацијата на генерираниот тромбин кој се врзува за фибринот.

Препорачана почетна доза на acenocoumarol e 2 - 4 mg дневно. без администрација на loading-доза.

Алтернативно, третманот може да започне со администрација на loading-доза од 6mg администрирана првиот ден, проследено со доза од 4mg администрирана вториот ден. 

Препорачаната доза на одржување на acenocoumarol се движи од 1 - 8 mg дневно. 

Посебни популации
Постари пациенти
  • Потребно е прилагодување на дозата.
Педијатриска популација
  • Потребно е прилагодување на дозата.
Пациенти со ренално оштетување
  • Потребно е прилагодување на дозата кај пациенти со лесно до умерено ренално оштетување;
  • Употребата на acenocoumarol е контраиндицирана кај пациенти со тешко ренално оштетување. 
Пациенти со хепатално оштетување
  • Потребно е прилагодување на дозата кај пациенти со лесно до умерено хепатално оштетување;
  • Употребата на acenocoumarol е контраиндицирана кај пациенти со тешко хепатално оштетување. 
  • Хиперсензитивност кон acenocoumarol
  • Бременост; 
  • Сенилни пациенти без надзор, алкохоличари и пациенти со психијатриски нарушувања;
  • Хеморагична дијатеза и/или крвни дискразии; 
  • Кратко време пред- или по хируршка интервенција на CNS;
  • Офталмолошки операции; 
  • Пептичен улкус или гастроинтестинална хеморагија; 
  • Хеморагија на ниво на урогенитален тракт или на респираторниот тракт, перикарден излив и/или бактериски ендокардитис; 
  • Тешка хипертензија; 
  • Тешко хепатално оштетување; 
  • Тешко ренално оштетување; 
  • Зголемена фибринолитичка активност која се јавува по операција на белите дробови, простатата или утерусот.
Лекови кои го потенцираат антикоагулантниот ефект
  • Истовремената употреба на acenocoumarol со хепарин, инхибитори на агрегацијата на тромбоцитите (салицилна киселина, ацетилсалицилна киселина, парааминосалицилна киселина, дифлунисал), клопидогрел, тиклопидин, фенилбутазон, сулфинпиразон и некои НСАИЛи (вклучително и целекоксиб) може да резултира со потенцирање на антикоагулантниот ефект, а со тоа и да го зголемат ризикот од хеморагија.
Други лекови
  • Алопуринол; 
  • Анаболички стероиди; 
  • Андрогени; 
  • Антиаритмици (амиодарон, кинидин); 
  • Антибиотици (амоксицилин, цефалоспорини од втора и трета генерација, хлорамфеникол, еритромицин, флуконазол, неомицин, тетрациклин); 
  • Циметидин; 
  • Дисулфирам; 
  • Етакринска киселина; 
  • Фибрати (клофибрична киселина); 
  • Глукагон; 
  • Деривати на имидазол (метронидазол, миконазол); 
  • Ацетаминофен; 
  • Селективни инхибитори на серотонинското ре-преземање (флуоксетин, сертралин, циталопрам); 
  • Статини (флувастатин, аторвастатин, симвастатин); 
  • Сулфонамиди (ко-тримоксазол); 
  • Сулфанилуреи (хлорпропамид, толбутамид); 
  • Тироидни хормони (вклучително и декстротироксин); 
  • Тамоксифен; 
  • Трамадол; 
  • Инхибитори на протонска пумпа (омепразол); 
  • Активатори на плазминоген (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза); 
  • Инхибитори на тромбин (аргатробен); 
  • Прокинетички агенси (цисаприд); 
  • Антациди (магнезиум хидроксид); 
  • Вилоксазин; 
  • Витамин Е; 
  • Кортикостероиди (метилпреднизолон, преднизон); 
  • Инхибитори на CYP450 2C9. 
Лекови кои го намалуваат антикоагулантниот ефект
  • Аминоглутетимид; 
  • Антинеопластици (азатиоприн, 6-меркаптопурин); 
  • Барбитурати (фенобарбитон); 
  • Карбамазепин; 
  • Холестирамин; 
  • HIV-протеаза инхибитори (ритонавир, нелфинавир); 
  • Гризеофулвин; 
  • Орални контрацептиви; 
  • Рифампицин; 
  • Кантарион; 
  • Индуктори на CYP450 2C9, CYP450 2C19 и CYP450 3A4. 
Деривати на хидантоин
  • Истовремената употреба на acenocoumarol со деривати на хидантоин може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на дериватите на хидантоин.
Деривати на сулфанилуреа
  • Истовремената употреба на acenocoumarol со деривати на сулфанилуреа може да резултира со потенцирање на хипогликемичниот ефект на дериватите на сулфанилуреа. 
Нутриционистички компоненти кои содржат витамин К
  • Производите со висока содржина на витамин К имаат негативни интеракции со acenocoumarol и може да ја намалат неговата терапевтска ефикасност; такви производи се: жолчка од јајце, црн дроб, овчо, говедско и свинско месо, зелен лиснат зеленчук, растително масло, кисели краставички, брокула и зелка.
Бременост
  • Употребата на acenocoumarol е контраиндицирана за време на бременост.
Доење
  • Не се препорачува доење за време на спроведување на терапија со acenocoumarol.

Не се препорачува употреба на acenocoumarol кај жени во репродуктивен период.

Чести
  • Хеморагија.
Ретки
  • Хиперсензитивност (пр. уртикарија, осип), алопеција.
Многу ретки
  • Васкулитис, некроза на кожaта (хеморагија).
Многу чести

/

Помалку чести

/

Непознато

/

Симптоми
  • Супкутана хеморагија, хематурија, хематоми, гастроинтестинална хеморагија, хематемеза, вагинална хеморагија, епистакса, гингивална хеморагија и хеморагија на зглобовите, изразено пролонгирање на времето на рекалцификација или тромбопластинското време, како и нарушување на гама-карбоксилацијата на фактор II, VII, IX и X. 
Tретман
  • Администрација на свежа полна крв или свежа смрзната плазма, комплексен концентрат или рекомбинантен фактор VIIа надополнет со витамин К1; 
  • Интравенска администрација на витамин К1 (фитоменадион) во доза од 1 - 5 mg.

Нема влијание. 

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување. 

ATC код:B01AA07
Генерично име:acenocoumarol
Латинично име:Acenocoumarol tablets
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:4mg таблети
Производител:Европа Лек Фарма ДООЕЛ
Носител на одобрение:FAMAR A.V.E., Антуза - Атика, Грција, Rovi Pharma Industrial Services S.A., Мадрид, Шпанија, NORGINE B.V., Амстердам, Холандија