Детали за лекот

• Erlotinib e индициран и како терапија за одржување кај пациенти со локално-напреден или метастатски не-ситно-клеточен карцином на бели дробови со EGFR-активирачки мутации и со стабилна болест по примена на прволиниска хемотерапија.

*EGFR (epidermal growth factor receptor) - рецептор на епидермален фактор на раст

• Erlotinib во комбинација со гемцитабин е индициран за третман на метастатски карцином на панкреасот.

• Препорачана дневна доза на erlotinib е 150mg, земена најмалку 1 час пред оброк или 2 часа по оброк.

• Препорачана дневна доза на erlotinib е 100mg, земена најмалку 1 час пред оброк или 2 часа по оброк, во комбинација со гемцитабин;
• При прилагодување на дозата по потреба, истата треба да се намалува за 50mg.

• Еrlotinib е силен инхибитор на CYP1A1 и умерен инхибитор на CYP3A4 и на CYP2C8, како и силен инхибитор на глукуронидација со помош на UGT1A1 во in vitro услови. Истовремената употреба на erlotinib и ципрофлоксацин, умерен инхибитор на CYP1A2 резултира со значително зголемување на биорасположливоста на erlotinib за 39%. 

• Истовремена употреба на erlotinib со кетоконазол, силен инхибитор на CYP3A4, резултира со зголемување на биорасположливоста на erlotinib (86% AUC, 69% Cmax).

• Истовремена употреба на erlotinib со еритромицин или резултира со зголемување на биорасположливоста на erlotinib.

• Не се препорачува истовремена употреба на erlotinib со силни индуктори на активноста на CYP3A4, како што се:

Рифампицин

Фенитоин

Карбамазепин

Барбитурати

Кантарион

бидејќи истовремената употреба на erlotinib со индукторите на CYP3A4 може да резултира со значително намалување на биорасположливоста и на серумската концентрација на erlotinib.

• Истовремената употреба на erlotinib со кумарински антикоагуланси, вклучувајќи го и варфаринот, може да резултира со потенцирање на крварењето, кое во одредени случаи завршува со смртен исход.

• Истовремената употреба на erlotinib со лекови од групата на статини може да ја зголеми можноста за развој на миопатија предизвикана од статини, вклучувајќи и рабдомиолиза. 

• Истовремената употреба на erlotinib со инхибитори на Р-гликопротеинот, како што се циклоспорин и верапамил може да резултира со променета дистрибуција и/или елиминација на erlotinib. 

• Не се препорачува истовремена на употреба на erlotinib со лекови кои ја менуваат рН-вредноста, како што се:

Инхибитори на протонска пумпа (омепразол, лансопразол, пантопразол, есомепразол)

Антагонисти на H2-хистаминергичните рецептори (ранитидин, циметидин, фамотидин, низатидин)

Антациди

бидејќи erlotinib има намалена растворливост (а со тоа и биорасположливост) при вредности на рН > 5. Доколку истовремено се користат антациди, истите треба да се земат најмалку 4 часа пред или 2 часа по дневната доза на erlotinib. Доколку истовремено се земаат антагонисти на H2-хистаминергичните рецептори (ранитидин), erlotinib треба да се примени најмалку 2 часа пред или 10 часа по дозата на ранитидинот.

• Еrlotinib ја зголемува концентрацијата на платина; истовремената употреба на erlotinib со карбоплатин или паклитаксел резултира со зголемување на AUC-вредноста на платина за 10,6%. 

• Капецитабинот може да ја зголеми серумската концентрација на erlotinib.

• Сокот од грејпфрут може да ја зголеми биорасположливоста и серумската концентрација на erlotinib, со што ќе дојде до потенцирање на несаканите ефекти на erlotinib.

• Не се препорачува употреба на erlotinib за време на бременост.

• Не се препорачува доење за време на спроведување на терапијата со erlotinib.

• Дијареа, абнормални резултати на хепаталните тестови, осип. 

• Кератитис, конјунктивитис, епистакса, гастроинтестинално крварење, алопеција, сува кожа, паронихија, фоликулитис, акни / dermatitis acneiformis, кожни фисури, ренална инсуфициенција.

• Промени на трепките, интерстицијална белодробна болест, гастроинтестинална перфорација, хирсутизам, промени на веѓите, кршливи и меки нокти, слаби кожни реакции (хиперпигментација), нефритис, протеинурија.

• Хепатално затајување, синдром на палмо-плантарна еритродизестесија. 

• Перфорација на рожницата, улцерација на рожницата, увеитис, Stevens-Johnson-ов синдром / токсична епидермална некролиза.

/

• Дијареа, осип, зголемена активност на хепаталните ензими (аминотрансферази).

• Симптоматски.