Лек: Тримоксазол

  • ATC код:J01EE01
  • Компанија:РЕПЛЕК ФАРМ ДООЕЛ СКОПЈЕ
  • Доза:(200mg / 40mg) / 5mL сируп
Третман и профилакса на пневмонитис предизвикан од Pneumocystis jiroveci
Третман и профилакса на токсиплазмоза
Третман на нокардиоза
Акутна некомплицирана инфекција на уринарен тракт
Акутен otitis media
Акутна егзацербација на хроничен бронхитис
Sulfamethoxazole
  • Sulfamethoxazole компетитивно ја инхибира утилизацијата на парааминобензоевата киселина во синтезата на дихидрофолат од бактериската клетка, што резултира со бактериостаза.​
Trimetoprim
  • Trimetoprim се врзува и реверзибилно ја инхибира бактериската дихидрофолат редуктаза (DHFR) во фолатниот метаболички пат кој го конвертира дихидрофолат во тетрахидрофолат. Заедно, trimetoprim и sulfamethoxazole блокираат два последователни чекори во биосинтезата на пурините, а со тоа и на нуклеинските киселини, кои се од суштинско значење за многу бактерии. Ова дејство доведува до значајно потенцирање на активноста меѓу двете компоненти.

Препорачана доза на sulfamethoxazole, trimetoprim за третман на акутни инфекции кај педијатриски пациенти на возраст 2 - 12 години и доенчиња на возраст од 6 недели - 2 години е 6mg trimetoprim и 20mg sulfamethoxazole на kg телесна тежина дневно, администрирана во 2 поделени дози.

Табела 1. Прилагодување на дозата

Возраст

Препорачана доза

6 – 12 години

10mL на секои 12 часа

6 месеци – 5 години

5mL на секои 12 часа

6 недели – 5 месеци

2,5mL на секои 12 часа

Посебни популации
Постари пациенти
  • Не е применливо.
Педијатриска популација
Пневмонитис предизвикан од Pneumocystis jiroveci
  • Препорачана доза на sulfamethoxazole, trimetoprim кај адолесценти на возраст од 12 - 17 години и доенчиња на возраст од 6 недели - 2 години е 20mg trimetoprim и 100mg sulfamethoxazole на kg телесна тежина дневно, администрирана во 2 или повеќе поделени дози, во тек на 2 недели.
Профилакса на пневмонитис предизвикан од Pneumocystis jiroveci
  • Препорачана доза на sulfamethoxazole, trimetoprim кај адолесценти на возраст од 12 - 17 години и доенчиња на возраст од 6 недели до 2 години е 6mg trimetoprim и 30mg sulfamethoxazole на kg телесна тежина дневно.

Табела 2. Прилагодување на дозата

Возраст

Препорачан режим на дозирање

6 – 12 години

10mL на секои 12 часа, во тек на 7 дена

10mL на секои 12 часа, трипати неделно, секој втор ден

10mL на секои 12 часа, во тек на 3 последователни денови

20mL дневно, во тек на 3 последователни денови

6 месеци – 5 години

5mL на секои 12 часа, во тек на 7 дена

5mL на секои 12 часа, трипати неделно, секој втор ден

5mL на секои 12 часа, во тек на 3 последователни денови

10mL дневно, во тек на 3 последователни денови

 

6 недели – 5 месеци

2,5mL на секои 12 часа, во тек на 7 дена

2,5mL на секои 12 часа, трипати неделно, секој втор ден

2,5mL на секои 12 часа, во тек на 3 последователни денови

5mL дневно, во тек на 3 последователни денови

Пациенти со ренално оштетување

Табела 3. Прилагодување на дозата

Креатинин клиренс (mL/min)

Препорачана доза

>30

10mL на секои 12 часа

15 – 30

5mL на секои 12 часа

< 15

Употребата е контраиндицирана

Пациенти со хепатално оштетување
  • Нема податоци.
  • Хиперсензитивност кон sulfamethoxazole
  • Хиперсензитивност кон trimetoprim
  • Пациенти со тешко нарушување на хепаталната функција; 
  • Пациенти со тешка ренална инсуфициенција; 
  • Новороденчиња во првите 6 недели од животот; 
  • Пациенти со историја на имунолошка тромбоцитопенија индуцирана од лекови; 
  • Пациенти со акутна порфирија.
Зидовудин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со зидовудин може да го зголеми ризикот од појава на хематолошки несакани ефекти.
Циклоспорин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со циклоспорин може да резултира со реверзибилно влошување на реналната функција.
Рифампицин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со рифампицин може да резултира со намалување на плазматскиот полуживот на trimetoprim.
Прокаинамид, амантадин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со лекови кои формираат катјони на физиолошка рН, како амантадин или прокаинамид, може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на двата лекови истовремено.
Тиазидни диуретици
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со тиазидни диуретици може да го зголеми ризикот од појава на тромбоцитопенија (со или без пурпура).
Пириметамин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со пириметамин може да резултира со развивање на мегалобластична анемија.
Варфарин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со варфарин може да резултира со потенцирање на антикоагулантната активност на варфарин.
Фенитоин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со фенитоин може да резултира со потенцирање на терапевтскиот ефект на фенитоин.
Дигоксин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со дигоксин може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на дигоксин.
Ламивудин
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со ламивудин може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на ламивудин.
Диуретици и антихипертензиви
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со диуретици кои штедат калиум, АКЕ-инхибитори или ангиотензин-II-рецепторни антагонисти може да резултира со хиперкалиемија.
Репаглинид
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со репаглинид може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на репаглинид.
Фолинска киселина
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со фолинска киселина може да резултира со намалување на антибактериското дејство на sulfamethoxazole, trimetoprim.
Контрацептиви
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со контрацептиви може да ја намали терапевтската ефикасност на контрацептивите.
Азатиоприн
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со азатиоприн може да резултира со манифестација на сериозни хематолошки абнормалности.
Метотрексат
  • Истовремената употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim со метотрексат може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на метотрексат.

Нема влијание. 

Бременост
  • Не се препорачува употреба на sulfamethoxazole, trimetoprim за време на бременост.
Доење
  • Не се препорачува доење за време на спроведување на терапија со sulfamethoxazole, trimetoprim.

Нема податоци.

Многу чести
  • Хиперкалиемија.
Чести
  • Раст на Candida, главоболка, наузеа, дијареа, осип.
Помалку чести
  • Вомитус.
Многу ретки
  • Псевдомембранозен колитис, леукопенија, неутропенија, тромбоцитопенија, агранулоцитоза, мегалобластична анемија, апластична анемија, хемолитичка анемија, метхемоглобинемија, еозинофилија, пурпура, хемолиза кај одредени осетливи пациенти со недостаток на ензимот глукоза-6-фосфат дехидрогеназа, серумска болест, анафилакса, алергиски миокардитис, хиперсензитивен васкулитис сличен на Henoch – Schoenlein пурпура, периартритис нодоза, системски лупус ериматозус, тешки хиперсензитивни реакции поврзани со PJP, осип, пирексија, зголемени серумски нивоа на хепаталните ензими, рабдомиолиза, хипонатриемија, хипогликемија, намален апетит, метаболна ацидоза, депресија, халуцинации, асептичен менингитис, конвулзии, периферна невропатија, атаксија, вртоглавица, вертиго, тинитус, увеитис, кашлица, диспнеа, пулмонална инфилтрација, глоситис, стоматитис, панкреатитис, холестатска жолтица, хепатална некроза, зголемени серумски нивоа на трансаминазите, хипербилирубинемија, фотосензитивни реакции, ангиоедем, ексфолијативен дерматитис, фиксни ерупции предизвикани од лекот, еритема мултиформе, Stevens – Johnson-ов синдром, токсична епидермална некролиза, акутна генерализирана егземантозна пустулоза, артралгија, мијалгија, нарушена ренална функција, тубулоинтерстицијален нефритис и увеитис синдром, ренална тубуларна ацидоза.
Непознато
  • Психотични нарушувања, акутна фебрилна неутрофилна дерматоза (Sweet синдром), реакција на лекот со еозинофилија и системски симптоми (DRESS). 
Ретки

/

Симптоми
  • Наузеа, вомитус, вертиго и конфузија, депресија на коскената срцевина.
Третман
  • Индукција на емеза; 
  • Гастрична лаважа.

Се препорачува претпазливост при возење или управување со машини.

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.

ATC код:J01EE01
Генерично име:sulfamethoxazole, trimethoprim
Латинично име:Sulfamethoxazole, trimethoprim syrup
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:(200mg / 40mg) / 5mL сируп
Производител:РЕПЛЕК ФАРМ ДООЕЛ СКОПЈЕ
Носител на одобрение:РЕПЛЕК ФАРМ ДООЕЛ СКОПЈЕ, Скопје, Р. Северна Македонија