Лек: Флуороурацил Акорд

  • ATC код:L01BC02
  • Компанија:Европа Лек Фарма ДООЕЛ
  • Доза:50 mg/mL раствор за инјектирање / инфундирање
Колоректален карцином
Карцином на дојка

Fluorouracil делува преку механизам на врзување со својот дезоксирибонуклеотиден домаин и фолатниот кофактор N5-10-метилентетрахидрофолат за тимидилат синтазата, со цел формирање на комплекс со кој се постигнува инхибиција на формирањето на тимитилат од урацил, што резултира со инхибиција на синтеза на DNA и RNA и клеточна смрт. Fluorouracil исто така се инкорпорира во структурата на RNA на местото на уридин трифосфат и со тоа интерферира со синтезата на протеините.

Третманот со fluorouracil започнува интрахоспитално, со администрација на максимална доза од 1000mg, администрирана во облик на интравенска инјекција или инфузија или со интра-артериска регионална перфузија.

Интравенска инфузија
  • Препорачана доза на fluorouracil e 15 mg/kg телесна тежина, до максимална доза од 1000mg по инфузија, разредена во 300 - 500 mL 5% раствор на глукоза или 0,9% NaCl инјекција, администрирана во текот на 4 часа; 
  • Алтернативно, дневната доза може да се администрира за 30 - 60 минути или да се администрира како континуирана инфузија во текот на 24 часа.
Интравенска инјекција
  • Препорачана доза на fluorouracil е 12 mg/kg телесна тежина дневно, во тек на 3 дена; потоа се продолжува со администрација на доза од 6 mg/kg телесна тежина на наизменични денови за 3 дополнителни дози; 
  • Алтернативно, може да се администрира доза од 15 mg/kg телесна тежина, во облик на единечна интравенска инјекција, еднаш неделно во текот на циклусот.
Интра-артериска инфузија
  • Препорачана доза на fluorouracil e 5 - 7,5 mg/kg телесна тежина дневно, администрирана во облик на 24-часовна континуирана артериска инфузија.
Терапија на одржување
  • Почетниот курс на третманот може да се повтори по 4 - 6 недели од последната доза; алтернативно, третманот продолжува со интравенска инјекција од 5 - 15 mg/kg телесна тежина fluorouracil, во неделни интервали;
  • Алтернативно, може да се администрира доза од 15 mg/kg телесна тежина интравенски, еднаш неделно, во текот на терапевтскиот циклус.
  • Хиперсензитивност кон fluorouracil; 
  • Потенцијално сериозни инфекции (херпес зостер, варичела); 
  • Сериозно изнемоштени пациенти; 
  • Неадекватен нутритивен статус; 
  • Миелосупресија по радиотерапија или како последица на други антинеопластици; 
  • Сериозно хепатално нарушување; 
  • Целосен дефицит на дихидропиримидин дехидрогеназа; 
  • Доење; 
  • Пациенти кои се хомозиготни за дихидропиримидин дехидрогеназа; 
  • Истовремена или претходна употреба на бривудин, соривудин или нивни аналози; 
  • Вакцинација со живи вакцини.
Бривудин, соривудин
  • Истовремената употреба на fluorouracil со бривудин или соривудин може да резултира со иреверзибилна инхибиција на дихидропиримидин дехидрогеназата, што доведува до значително потенцирање на токсичните ефекти на fluorouracil со потенцирално фатален исход. 
Цитотоксични лекови
  • Истовремената употреба на fluorouracil со други цитотоксични агенси како метотрексат, метронидазол, фолинска киселина, алопуринол или интерферон-α може да резултира со значително потенцирање на токсичните ефекти на fluorouracil.
Циклофосфамид + метотрексат
  • Кај пациенти со карцином на дојка, комбинираната терапија на циклофосфамид + метотрексат + fluorouracil може да го зголеми ризикот од појава на тромбоемболични настани.
Винорелбин
  • Истовремената употреба на fluorouracil со винорелбин може да го зголеми ризикот од појава на сериозен, потенцијално-фатален мукозитис.
Цисплатин
  • Истовремената употреба на fluorouracil со цисплатин може да го зголеми ризикот од појава на церебрален инфаркт кај пациенти со орофарингеален карцином.
Фолинска киселина
  • Истовремената употреба на fluorouracil со фолинска киселина може да резултира со потенцирање на терапевтските, но и токсичните ефекти на fluorouracil.
Фенитоин
  • Истовремената употреба на fluorouracil со фенитоин може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на фенитоин.
Варфарин
  • Истовремената употреба на fluorouracil со варфарин може да резултира со пролонгирање на протромбинското време и да го зголеми ризикот од појава на хеморагија.
Клозапин
  • Истовремената употреба на fluorouracil со клозапин може да го зголеми ризикот од појава на агранулоцитоза.

Нема влијание. 

Употребата на fluorouracil e контраиндицирана за време на бременост и доење.

Fluorouracil може да има негативно влијание врз машката и женската репродуктивност.

Многу чести
  • Инфекции, фарингитис, миелосупресија, неутропенија, тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза, анемија, панцитопенија, бронхоспазам, имуносупресија со зголемен ризик од инфекција, хиперурикемија, исхемични ЕКГ-абнормалности, мукозитис (стоматитис, езофагитис, проктитис), анорексија, дијареа, наузеа, вомитус, алопеција, синдром на палмарно-плантарна еритродизестезија, осложено зараснување на раните, епистакса, изнемоштеност, општа слабост, замор, недостаток на енергија.
Чести
  • ЕКГ-промени, миокарден инфаркт, болка во градите слична на ангина пекторис, фебрилна неутропенија, сепса.
Помалку чести
  • Дехидратација, еуфорично расположение, нистагмус, главоболка, вртоглавица, симптоми слични на паркинсонизам, сомноленција, пирамидални знаци, хиперлакримација, заматен вид, нарушена окуларна акомодација, оптички невритис, диплопија, намалување на видната острина, фотофобија, конјунктивитис, блефаритис, ектропион, дакриостеноза, аритмија, миокардна исхемија, миокардитис, кардиојална инсуфициенција, дилатирана кардиомиопатија, кардиоген шок, хипотензија, гастроинтестинални улцерации и хеморагија, оштетување на хепатоцитите, дерматитис, сува кожа, фисурна ерозија, еритем, пруритичен макулопапуларен осип, егзантем, уртикарија, фотосензитивност, хиперпигментација на кожата, шарена хиперпигментација или депигментација во близина на вените, промени на ноктите (дифузна површна сина пигментација, хиперпигментација, дистрофија на ноктите, болка и задебелување на коренот на ноктот, паронихија), онихолиза, сперматогенеза и нарушена овулација.
Ретки
  • Церебрална, интестинална и периферна исхемија, Рејнов синдром, тромбоемболизам, тромбофлебитис, конфузија, хипертироидизам, зголемување на плазматската концентрација на вкупен тријодтиронин, генерализирани алергиски реакции, анафилакса / анафилактичен шок.
Многу ретки
  • Леукоенцефалопатија, срцев удар, ненадејна кардијална смрт, хепатална некроза, билијарна склероза, холециститис.
Непознато
  • Прексија, градна болка, реакција на местото на инјектирање, лек-индуциран лупус еритематозус, кожен лупус еритематозус, мелена, интестинална пневматоза, хеморагија, стрес-кардиомиопатија, интракардијален тромб, перикардитис, срцева инсуфициенција, периферна невропатија, епилепсија, хиперамониемична енцефалопатија, церебрален синдром, синдром на постериорна реверзибилна енцефалопатија, дезориентација, намален апетит, млечна ацидоза, синдром на туморска лиза, хиперсензитивност, гранулоцитопенија, септичен шок, неутропенична сепса, пневмонија, суперинфекција, инфекции на уринарен тракт, целулитис.
Симптоми
  • Наузеа, вомитус, дијареа, гастроинтестинална улцерација и хеморагија, миелосупресија (тромбоцитопенија, леукопенија, агранулоцитоза).
Третман
  • Администрација на уридин триацетат во рок од 96 часа по завршување на инфузијата со fluorouracil; 
  • Симптоматски и супортивен третман.

Се препорачува претпазливост при возење или управување со машини.

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.

ATC код:L01BC02
Генерично име:fluorouracil
Латинично име:Fluorouracil solution for injection or infusion
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:50 mg/mL раствор за инјектирање / инфундирање
Производител:Европа Лек Фарма ДООЕЛ
Носител на одобрение:ACCORD Healthcare Limited, Хероу, Обединето Кралство, ACCORD Helthcare Polska, Пабианице, Полска

Поврзани лекови