Лек: Зитига

  • ATC код:L02BX03
  • Компанија:ФАРМИКС дооел
  • Доза:250mg таблети
Третман на метастатски тумор на простатата резистентен на кастрација
  • Применливо кај возрасни пациенти кои се асимптоматски или со лесни симптоми и кај кои не е индицирана хемотерапија, како и кај пациенти со прогресија на болеста.

Abiraterone претставува потентен, селективен и иреверзибилен инхибитор на ензимот 17-α-хидроксилаза/С17,20-лиаза (CYP17) - ензим кој е вклучен во биосинтезата на андрогените на ниво на тестикуларните, адреналните и простатичните туморски ткива. CYP17 ја катализира конверзијата на прегненолон и прогестерон до дихидроепиандростерон и андростендион (прекурсори на тестостерон), соодветно преку 17-α-хидроксилација. Со инхибиција на активноста на овој ензим, аbiraterone ја блокира синтезата на андрогените, а истовремено ја зголемува продукцијата на минералокортикоидите од страна на адреналната жлезда. 

Препорачана доза на abiraterone е 1000mg, администрирана како единечна дневна доза.

Abiraterone се зема најмалку 2 часа по, односно 1 час пред оброк. 

Аbiraterone се зема во комбинација со преднизон или преднизолон, администрирани во доза од 10mg дневно.

Посебни популации
Постари пациенти
  • Нема податоци.
Пациенти со ренално оштетување
  • Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со лесно ренално оштетување; 
  • Потребно е прилагодување на дозата кај пациенти со умерено до сериозно ренално оштетување. 
Пациенти со хепатално оштетување
  • Не е потребно прилагодување на дозата кај пациенти со лесно хепатално оштетување. Доколку за време на спроведување на терапијата со abiraterone дојде до развој на хепатотоксичност, се препорачува прекин на терапијата, а по нормализирање на серумските нивоа на аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза, се администрира дневна доза од 500mg abiraterone
  • Потребно е прилагодување на дозата кај пациенти со умерено хепатално оштетување; 
  • Употребата на abiraterone кај пациенти со тешко хепатално оштетување е контраиндицирана.
Педијатриска популација
  • Нема податоци. 
  • Хиперсензитивност кон abiraterone
  • Бременост; 
  • Тешка хепатална инсуфициенција. 
Супстрати на CYP450 2D6
  • Истовремената употреба на abiraterone со супстрати на CYP450 2D6 како метопролол, пропранолол, десипрамин, венлафаксин, халоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон или трамадол може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на овие лекови. 
Супстрати на CYP450 2C8
  • Истовремената употреба на abiraterone со супстрати на CYP450 2C8 како пиоглитазон и репаглинид може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на овие лекови и потенцирање на нивните токсични ефекти.
Супстрати на ОАТР1В1
  • Истовремената употреба на abiraterone со супстрати на ОАТР1В1 може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на овие лекови. 
Лекови кои го пролонгираат QT-интервалот
  • Истовремената употреба на abiraterone со лекови како квинидин, дисопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид, метадон, моксифлоксацин или антипсихотици може да резултира со пролонгирање на QT-интервалот и индукција на Torsades de pointes
Спиронолактон
  • Не се препорачува истовремена употреба на abiraterone со спиронолактон поради способноста на спиронолактонот да се врзе за андрогениот рецептор и да ги зголеми нивоата на простата-специфичен антиген (РЅА).
Рифампицин
  • Истовремената употреба на abiraterone со рифампицин може да резултира со намалување на плазматската концентрација на abiraterone.
Индуктори на CYP450 3A4
  • Истовремената употреба на abiraterone со индуктори на CYP3A4 како фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифабутин, рифапентин и кантарион може да резултира со намалување на плазматската концентрација на abiraterone
Сок од грејпфрут
  • Истовремената употреба на abiraterone со сок од грејпфрут може да резултира со зголемување на плазматската концентрација на abiraterone
Бременост
  • Употребата на abiraterone за време на бременост е контраиндицирана.
Доење
  • Употребата на abiraterone за време на доење е контраиндицирана.

Abiraterone покажува реверзибилни ефекти врз репродуктивноста.

Многу чести
  • Инфекции на уринарен тракт, хипокалиемија, хипертензија, дијареа, зголемени серумски нивоа на аланин аминотрансфераза (ALT) и/или на аспарат аминотрансфераза (AST), периферни едеми.
Чести
  • Сепса, хипертриглицеридемија, кардијална инсуфициенција, ангина пекторис, атријална фибрилација, тахикардија, диспепсија, осип, хепатурија, фрактури.
Ретки
  • Алергиски алвеолитис, фулминантен хепатит, акутна хепатална инсуфициенција.
Непознато
  • Анафилактички реакции, миокарден инфаркт, пролонгирање на QT-интервалот.
Многу ретки
  • Адренална инсуфициенција, други аритмии, миопатија, рабдомиолиза.
Помалку чести

/

Во случај на предозирање, се препорачува примена на симптоматски и супортивен третман.

Нема влијание.

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.

ATC код:L02BX03
Генерично име:abiraterone
Латинично име:Abiraterone tablets
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:250mg таблети
Производител:ФАРМИКС дооел
Носител на одобрение:JANSSEN-CILAG SpA, Латине, Италија