Лек: Кловирекс-Л

  • ATC код:J05AB01
  • Компанија:РИФАМ доо
  • Доза:250mg прашок за раствор за инјекции
Третман на инфекции предизвикани од херпес симплекс вирус кај имуносупресивни пациенти
  • Применливо во третман на почетни и рекурентни кожни и мукозни инфекции предизвикани од херпес симплекс вируси (HSV1 и HSV2) кај имунокомпромитирани и имуносупресирани пациенти.
Третман на почетна инфекција на генитален херпес
  • Применливо во третман на тешка почетна фаза на генитален херпес кај пациенти кои не се имунокомпромитирани.
Третман на херпес симплекс енцефалитис
Третман на неонатална инфекција на херпес симплекс вирус
Третман на инфекции на варичела зостер кај имуносупресивни пациенти

Acyclovir е антивирусен лек, инхибитор на DNA-синтезата, кој делува преку механизам на инхибиција на вирусната репликација, интерферирајќи со дејството на DNA-полимеразата. Инхибицијата на синтезата на вирусната DNA се одвива преку механизам кој зависи од интеракцијата со два различни вирусни протеини: HSV-тимидин киназа и DNA-полимераза. Клеточното преземање и почетната фосфорилација се олеснети со помош на вирусната тимидин киназа. Клеточните ензими го конвертираат монофосфатот во ацикловир трифосфат, кој компетитивно ги инхибира вирусните DNA-полимерази. Ацикловир трифосфатот, инкорпориран во вирусната DNA делува како прекинувач на ланецот; прекинатиот примерок на DNA кој содржи acyclovir се врзува со вирусната DNA-полимераза преку механизам наречен суицидна инактивација и доведува до иреверзибилна инактивација.

Потребната доза на acyclovir треба да се администрира како бавна интравенска инфузија, во текот на еден час.

Возрасни пациенти
  • Пациенти со херпес симплекс (освен херпес енцефалитис) или инфекции на варичела зостер – препорачана доза на acyclovir е 5mg/kg телесна тежина на секои 8 часа, доколку не е нарушена реналната функција;
  • Имуносупресирани пациенти со инфекција на варичела зостер – препорачана доза на acyclovir е 10mg/kg телесна тежина на секои 8 часа , доколку не е нарушена реналната функција;
  • Пациенти со херпес енцефалитис – препорачана доза на acyclovir е 10mg/kg телесна тежина на секои 8 часа, доколку не е нарушена реналната функција;
  • Лекувањето со acyclovir инфузиите вообичаено трае 5 дена, но периодот на спроведување на терапијата може да се прилагоди врз основа на состојбата на пациентот и одговорот на пациентот кон терапијата. Третманот на херпес енцефалитис вообичаено трае 10 дена, додека третманот на неонатални херпесни инфекции вообичаено трае 14 – 21 ден;
  • Профилакса на инфекции на цитомегаловирус кај приматели на трансплантирана коскена срцевина, дозата на acyclovir од 500mg/m2 треба да се дава интравенски, трипати дневно, на 8-часовни интервали. Времетраењето на третманот што се препорачува кај пациенти со трансплантирана коскена срцевина е од 5 дена пред, до 30 дена по трансплантацијата.
Посебни популации
Повозрасни пациенти
  • Препорачливо е прилагодување на дозата, особено кај пациенти со намален креатинин клиренс.
Педијатриска популација
Третман на инфекција на херпес симплекс (освен херпес енцефалитис)
  • Препорачана доза на acyclovir е 250mg/m2 телесна површина на секои 8 часа, под услов децата и новороденчињата на возраст од 3 месеци до 12 години да немаат ренална дисфункција.

Третман на херпес енцефалитис
  • Препорачана доза на acyclovir е 500mg/m2 телесна површина на секои 8 часа. Кај деца со нарушена ренална функција, препорачливо е прилагодување на дозата во зависност од степенот на реналното нарушување.
Профилакса на инфекција со херпес симплекс кај имуносупресирани деца и новороденчиња на возраст од 3 месеци – 12 години
  • Препорачана доза на acyclovir е 250mg/m2 телесна површина на секои 8 часа, под услов децата и новороденчињата на возраст од 3 месеци до 12 години да немаат ренална дисфункција.
Третман на инфекции на варичела зостер кај деца и новороденчиња на возраст од 3 месеци – 12 години
  • Препорачана доза на acyclovir е 250mg/m2 телесна површина на секои 8 часа, под услов децата и новороденчињата на возраст од 3 месеци до 12 години да немаат ренална дисфункција.
Имунокомпромитирани деца со инфекции на варичела зостер
  • Препорачана доза на acyclovir е 500mg/m2 телесна површина на секои 8 часа. Кај деца со нарушена ренална функција, препорачливо е прилагодување на дозата во зависност од степенот на реналното нарушување.
Профилакса кај деца со инфекции на цитомегаловирус
  • Може да се администрира доза за возрасни.
Новороденчиња
  • Препорачана доза на acyclovir за третман на познати или сомнителни неонатални херпес симплекс инфекции е 20mg/kg телесна тежина, на секои 8 часа. Дозата на acyclovir од 20mg/kg телесна тежина треба да се дава во период од 21 ден (за дисеминиран херпес и херпес на ниво на CNS), односно во период од 14 дена (за заболувања ограничени на кожата и мукозните мембрани). 
Пациенти со ренално оштетување

Препорачливо е прилагодување на дозата на acyclovir кај пациенти со нарушена ренална функција (Табела 1., 2., 3., 4.).

Табела 1. Прилагодување на дозата на интравенски acyclovir кај возрасни пациенти и адолесценти со инфекции на херпес симплекс и нарушена ренална функција  

Креатинин клиренс

Доза

25 – 50 mL/min

5 или 10 mg/kg, на секои 12 часа

10 – 25 mL/min

5 или 10 mg/kg, на секои 24 часа

0 (анурични) – 10 mL/min

Препорачаната доза од 5 или 10 mg/kg треба да се намали на половина и да се администрира на секои 24 часа

Пациенти кои примаат хемодијализа

Препорачаната доза од 5 или 10 mg/kg треба да се намали на половина и да се администрира на секои 24 часа по дијализата

 

Табела 2. Прилагодување на дозата на интравенски acyclovir кај новороденчиња, доенчиња и деца со инфекции на херпес симплекс и нарушена ренална функција  

Креатинин клиренс

Доза

25 – 50 mL/min / 1,73m2

20 mg/kg или 250 или 500 mg/m2 , на секои 12 часа

10 – 25 mL/min / 1,73m2

20 mg/kg или 250 или 500 mg/m2 , на секои 24 часа

0 (анурични) – 10 mL/min / 1,73m2

Препорачаната доза од 20 mg/kg или 250 или 500 mg/m2 , да се намали на половина и да се администрира на секои 24 часа

Пациенти кои примаат хемодијализа

Препорачаната доза од 20 mg/kg или 250 или 500 mg/m2 , да се намали на половина и да се администрира на секои 24 часа по дијализата

 

Табела 3. Прилагодување на дозата на интравенски acyclovir кај возрасни и адолесценти со инфекции на цитомегаловирус и нарушена ренална функција  

Креатинин клиренс

Доза

25 – 50 mL/min

500 mg/m2 на секои 12 часа

10 – 25 mL/min

500 mg/m2 на секои 24 часа

0 (анурични) – 10 mL/min

Препорачаната доза од 500 mg/m2 треба да се намали на половина и да се администрира на секои 24 часа

Пациенти кои примаат хемодијализа

Препорачаната доза од 500 mg/m2 треба да се намали на половина и да се администрира на секои 24 часа по дијализата

 

Табела 4. Прилагодување на дозата на интравенски acyclovir кај новороденчиња, доенчиња и деца со инфекции на цитомегаловирус и нарушена ренална функција  

Креатинин клиренс

Доза

25 – 50 mL/min / 1,73m2

500 mg/m2  на секои 12 часа

10 – 25 mL/min / 1,73m2

500 mg/m2  на секои 24 часа

0 (анурични) – 10 mL/min / 1,73m2

Препорачаната доза од 500 mg/m2  да се намали на половина и да се администрира на секои 24 часа

Пациенти кои примаат хемодијализа

Препорачаната доза од 500 mg/m2  да се намали на половина и да се администрира на секои 24 часа по дијализата

 
Пациенти со хепатално оштетување
  • Нема податоци.
  • Хиперсензитивност кон acyclovir.
Лекови кои се елиминираат по пат на активна ренална тубуларна секреција (пробенецид, циметидин)
  • Доколку лековите кои се елиминираат по пат на активна ренална тубуларна секреција се земаат истовремено со acyclovir, истите може да предизвикаат зголемување на плазма-концентрацијата на acyclovir, односно зголемување на AUC-вредноста и намалување на неговиот ренален клиренс.
Циклоспорин, такролимус
  • Препорачлива е претпазливост при истовремена употреба на acyclovir со лекови кои влијаат врз бубрежната физиологија. 
Литиум
  • При истовремена употреба на интравенски acyclovir со литиум, неопходно е да се врши постојан мониторинг на серумските нивоа на литиумот, со цел да се спречи т.н. литиумска токсичност.
Теофилин
  • Истовремената апликација на acyclovir со теофилин може да резултира со зголемување на AUC-вредноста на теофилинот за околу 50%.

Нема податоци.

Бременост
  • Не се препорачува употреба на acyclovir за време на бременост.
Доење
  • Не се препорачува доење за време на спроведување на терапија со acyclovir.

Нема податоци.

Многу чести

/

Чести
  • Флебитис, наузеа, повраќање, реверзибилно зголемување на серумските нивоа на хепаталните ензими, пруритус, уртикарија, црвенило, осип (вклучувајќи и фотосензитивност), зголемување на серумските нивоа на уреа и креатинин.
Помалку чести
  • Анемија, леукопенија, тромбоцитопенија.
Ретки

/

Многу ретки
  • Анафилакса, халуцинации, психотични синдроми, агитација, конфузија, главоболка, вртоглавица, вознемиреност, тремор, атаксија, дисартрија, конвулзии, сомноленција, енцефалопатија, кома, диспнеа, дијареа, абдоминални болки, реверзибилно зголемување на серумските нивоа на билирубин, жолтица, хепатитис, ангиоедем, акутна ренална инсуфициенција, ренално нарушување и ренална болка, замор, треска, локални воспалителни реакции.
Непознато

/

Симптоми
  • Предозирањето со интравенски acyclovir може да резултира со покачување на серумските нивоа на креатинин и уреа азот и последователна ренална инсуфициенција. Дополнително, може да се јават симптоми како збунетост, халуцинации, агитација, конвулзии и кома.
Третман
  • Хемодијализата значително го подобрува отстранувањето на acyclovir од крвта и затоа може да се земе предвид како опција за третман на симптоматско предозирање.

Нема податоци.

Задолжително проверете го рокот на употреба и условите на чување означени на надворешното пакување.

ATC код:J05AB01
Генерично име:aciclovir
Латинично име:Acyclovir powder for solution for injection and infusion
Jaчина и фармацевтска дозирана форма:250mg прашок за раствор за инјекции
Производител:РИФАМ доо
Носител на одобрение:GENSENTA ILAC SANAYI ve TICARET A.S., Истанбул, Турција
adefovir
Умерена
bacitracin
Умерена
balsalazide
Умерена
capreomycin
Умерена
ceftazidime
Умерена
cidofovir
Сериозна
cladribine
Умерена
clofarabine
Умерена
colistimethate
Умерена
cyclosporine
Умерена
diatrizoate
Сериозна
dimethyl fumarate
Умерена
diroximel fumarate
Умерена
entecavir
Умерена
ethotoin
Умерена
everolimus
Сериозна
fezolinetant
Сериозна
fosphenytoin
Умерена
givosiran
Умерена
ifosfamide
Умерена
inotersen
Сериозна
iodamide
Сериозна
iodipamide
Сериозна
iodixanol
Сериозна
iohexol
Сериозна
iomeprol
Сериозна
iopamidol
Сериозна
iopromide
Сериозна
iothalamate
Сериозна
ioversol
Сериозна
ioxaglate
Сериозна
ioxilan
Сериозна
lithium
Умерена
meperidine
Умерена
mephenytoin
Умерена
mesalamine
Умерена
metrizamide
Сериозна
monomethyl fumarate
Умерена
olsalazine
Умерена
pemetrexed
Умерена
phenytoin
Умерена
plazomicin
Умерена
polymyxin b
Умерена
ramelteon
Умерена
remdesivir
Умерена
sirolimus
Сериозна
sulfasalazine
Умерена
tacrolimus
Сериозна
talimogene laherparepvec
Умерена
telavancin
Умерена
temsirolimus
Сериозна
tenofovir alafenamide
Сериозна
tenofovir disoproxil
Сериозна
tizanidine
Сериозна
trospium
Умерена
vancomycin
Умерена
varicella virus vaccine
Сериозна
voclosporin
Умерена
zoster vaccine live
Сериозна